Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ (ZANIDIP-RECORDATI) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка


ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017727 от 13.04.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 10 мг,
 что соответствует содержанию лерканидипина 9.4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry OY-SR-6497, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).

28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017728 от 13.04.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид 20 мг,
 что соответствует содержанию лерканидипина 18.8 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry 02F25077, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС.

Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1.5-3 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. Биодоступность лерканидипина при пероральном применении значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак.

Степень связывания с белками сыворотки крови > 98%.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при "первом прохождении". Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Выведение

T1/2 составляет 8-10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелом нарушении функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При среднем или тяжелом нарушении функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Режим дозирования

Препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется; начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг/сут.

Побочное действие

Нечасто: головная боль, головокружение, тахикардия, сердцебиение, приливы, обмороки, нарушения со стороны ЖКТ, сыпь, гиперемия кожи, нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани, периферические отеки.

Редко: сонливость, расстройства нервной системы, стенокардия, боль в груди, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея, нарушения со стороны печени, миалгии, изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы, полиурия, астения, повышенная утомляемость.

Очень редко: гиперчувствительность, психические расстройства, нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях - вплоть до развития инфаркта миокарда, нарушение сознания, артериальная гипотензия, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, нарушения кожи и подкожных тканей, учащенное мочеиспускание, изменения общего состояния, гиперплазия десен.

Противопоказания к применению

— нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты;

— некорригируемая сердечная недостаточность;

— нестабильная стенокардия;

— первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4 и грейпфрутовым соком;

— наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;

— повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Особого внимания при лечении гипертензии препаратом Занидип-рекордати требуют следующие пациенты и состояния.

У пациентов с СССУ Занидип-рекордати следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор).

Левожелудочковая недостаточность и ИБС

Лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать боль за грудиной и стенокардию. В очень редких случаях пациенты со стенокардией, отмечают учащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.

Почечная и печеночная недостаточность

Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью почечной или печеночной недостаточности. Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг/сут.

Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться у пациентов с печеночной недостаточностью.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом, т.к. он вызывает потенцирование эффекта вазодилататоров.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата Занидип-рекордати, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, т.к. у некоторых пациентов могут возникать головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония, рвота.

Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентеральное введение плазмы, в/в введение допамина, применение активированного угля, слабительных средств. В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и при потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо в/в введение атропина (для устранения брадикардии).

В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордати при передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистой системы в течение не менее 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием изофермента CYP3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордати с ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови.

Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, хинидин.

Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1.75 ч).

Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Одновременный прием циметидина в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие препарата Занидип-рекордати.

Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД.

Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими бета-адреноблокаторами) приводит к снижению его биодоступности на 50%, ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении Занидип-рекордати с бета-адреноблокаторами возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта.

Сочетанное назначение Занидип-рекордати в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордати с флуоксетином.

При одновременном применении Занидип-рекордати в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордати менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты - на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром, а симвастатин - вечером.

При одновременном применении Занидип-рекордати и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.