порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 200 мг: саше 3 г 20 или 50 шт.Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или желтоватого цвета, мелкодисперсный, гомогенный, с запахом апельсина; приготовленный раствор - бесцветный, слабо опалесцирующий, с запахом апельсина.
| 1 саше | |
| ацетилцистеин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота (вит. С), сахарин, сахароза, ароматизатор апельсиновый.
3 г - саше (20) - пачки картонные.
3 г - саше (50) - пачки картонные.
Муколитический препарат. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях. Разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (в гнойной мокроте), уменьшая вязкость мокроты.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы, обезвреживая их.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно при детоксикации ядовитых веществ. Выступает в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
При профилактическом применении оказывает защитное действие в отношении частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Всасывание и распределение
После приема внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются через 1-3 ч. Cmax в плазме крови метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л.
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет примерно 50%. Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая - около10%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени в фармакологически активный метаболит - цистеин, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.
Ацетилцистеин выводится с мочой почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
T1/2 в плазме крови составляет приблизительно 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции печени приводит к увеличению T1/2 вплоть до 8 ч, поскольку скорость выведения ацетилцистеина, в основном, определяется печеночной биотрансформацией.
Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше препарат назначают по 1 саше 2-3 раза/сут (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сут).
Детям и подросткам в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 1 саше 2 раза/сут (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сут).
При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет назначают по 1 саше 3 раза/сут (соответствует 600 мг ацетилцистеина в сут).
У детей в возрасте до 6 лет ацетилцистеин рекомендуется применять в форме сиропа (АЦЦ® юниор).
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
При хроническом бронхите и муковисцидозе следует проводить долгосрочное лечение в целях профилактики инфекции.
АЦЦ® 200 принимают только в виде приготовленного раствора. Порошок растворяют в стакане кипяченой воды и принимают после еды.
Со стороны пищеварительной системы: редко (≥0.1% - <1%) - стоматит, диарея, рвота, изжога, тошнота.
Со стороны ЦНС: редко (≥0.1% - <1%) - головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (<0.01%) - тахикардия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: редко (≥0.1% - <1%) - кровотечения, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности;
Прочие: редко (≥0.1% - <1%) - снижение агрегации тромбоцитов.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой или язвенной болезнью в анамнезе.
Секретолитическое действие АЦЦ® 200 поддерживается достаточным приемом жидкости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств возможен опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.
Тетрациклина хлорид следует вводить отдельно от ацетилцистеина и, по крайней мере, с интервалом 2 ч.
Сообщения относительно инактивации антибиотиков (в т.ч. полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения с ацетилцистеином или другими муколитическими препаратами основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых активные вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это в целях безопасности антибиотики и ацетилцистеин следует принимать внутрь по отдельности с интервалом 2 ч.
При одновременном введении ацетилцистеина и тринитрата глицерина наблюдалось усиление сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов нитроглицерина. Клиническая значимость этих данных пока не установлена.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
