таб. 200 мг: 20 или 30 шт.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ацикловир | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 400 мг: 20 или 30 шт.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "G" с одной стороны.
| 1 таб. | |
| ацикловир | 400 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 800 мг: 20 или 30 шт.Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ацикловир | 800 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида.
Под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди-, и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
Обладает высоким избирательным действием на вирусы Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус.
Всасывание
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Cmax при приеме в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Tmax - 1.5-2 ч.
Распределение
Связывание с белками крови составляет 9-33%. Ацикловир хорошо распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% его концентрации в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выведение
T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. Выводится преимущественно почками; около 84% препарата - в неизмененном виде;14% - в виде метаболитов. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего клиренса. В незначительном количестве выводится из организма с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с выраженной почечной недостаточностью T1/2 достигает 20 ч, у больных, находящихся на гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Препарат принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней (с 4-часовыми интервалами в течение дня и 8-часовым ночным интервалом). В более тяжелых случаях курс лечения может быть продлен.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ и стадии СПИД) и после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут (в зависимости от тяжести инфекции).
Для лечения инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым ночным интервалом. Продолжительность курса лечения - 7-10 сут. Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе из расчета 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут, каждые 6 ч, в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек и КК ≤ 10 мл/мин дозу препарата следует снизить. При лечении инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, дозу следует снизить до 200 мг 2 раза/сут (через 12 ч). При лечении инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster, назначают до 800 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами, а при КК 10-25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут (с 8-часовыми интервалами).
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, тремор, судороги, летаргия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, преходящее повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: преходящее повышение уровня мочевины, креатинина.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лимфоцитопения, эритропения.
Прочие: алопеция, лихорадка.
Применение препарата Ацикломакс при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальных риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
У пациентов с нарушением функции почек, с КК ≤ 10 мл/мин, дозировку препарата следует скорректировать.
Во время лечения следует контролировать функцию почек (уровень мочевины в крови и креатинина плазмы крови).
С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек (необходимо учитывать увеличение T1/2 ацикловира у этих групп пациентов).
При применении препарата необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Ацикломакса возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и других видах деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: проведение терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению T1/2 ацикловира и снижению его клиренса.
При совместном приеме с нефротоксическими препаратами возрастает риск нарушения функции почек.
Усиление эффекта ацикловира наблюдается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
