Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АДЕЛОЛ-ТЕВА (ADELOL-TEVA)

  • Инструкция по применению Аделол-тева
  • Состав препарата Аделол-тева
  • Показания препарата Аделол-тева
  • Условия хранения препарата Аделол-тева
  • Срок годности препарата Аделол-тева
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)
Активное вещество: небиволол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Nebivolol (C07AB12)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021210 от 18.01.2016 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с перекрестной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), гипромеллоза (Methocel E15LV), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АДЕЛОЛ-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 03.02.2016 г.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров:

  • D-небиволола и L- небиволола.

Аделол-Тева является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Аделол-Тева снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость.

Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь Аделол-Тева быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

Css в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.

Концентрация в плазме 1-30 мкг/л пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.

Выведение

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У лиц с "быстрым" метаболизмом Т1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с "медленным" метаболизмом- в 3-5 раз выше. У лиц с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с "медленным" метаболизмом - в 2 раза выше.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и умеренной хронической сердечной недостаточности в дополнение к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста от 70 лет и старше).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Дозу подбирают индивидуально. Лечение следует начинать c постепенного повышения дозы:

  • начальная доза составляет 1.25 мг (1/4 таб. 1 раз/сут) и может быть увеличена до 2.5 мг 1 раз/сут, затем – до 5 мг 1 раз/сут. Препарат принимают 1 раз/сут. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели.

При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Длительность лечения определяется врачом.

Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю. Нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже бóльшую дозу препарата.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10):

  • головная боль, головокружение, парестезии, чувство усталости;
  • затруднение дыхания;
  • запор, тошнота, диарея;
  • одышка, отеки.

Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100):

  • кошмарные сновидения, депрессия;
  • нарушения зрения;
  • брадикардия, сердечная недостаточность;
  • замедленная AV-проводимость/AV-блокада;
  • ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты;
  • бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе);
  • нарушение пищеварения, метеоризм, рвота;
  • зуд, кожная сыпь;
  • импотенция.

Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна:

  • обморок;
  • обострение псориаза;
  • ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности;
  • синдром Рейно;
  • галлюцинации;
  • снижение способности к концентрации внимания;
  • сонливость, бессонница;
  • нарушения ритма сердца, кардиалгии;
  • фотодерматоз;
  • гипергидроз;
  • ринит.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату или компонентам препарата;
  • синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • СССУ;
  • AV-блокада II-III степени;
  • острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • синоатриальная блокада;
  • нарушения функции печени;
  • печеночная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • бронхоспазм;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома;
  • комбинации с флоктафенином и сультопридом;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, у больных сахарным диабетом и у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Аделол-Тева не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

Не следует назначать препарат пациентам с нелеченой сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Аделол-Тева может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у пациентов пожилого возраста).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы.

У пациентов с декомпенсированной ХСН необходим тщательный расчет осмолярной нагрузки. Доза пальмитиновой кислоты в 20 раз меньше содержания свободных жирных кислот в организме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Аделол-Тева не влияет на скорость психомоторных реакций, на фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение:

  • промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств;
  • возможны ИВЛ и введения атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2.5 мкг/мин), при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч в виде инфузии). При AV-блокаде – трансвенозная стимуляция: медленное в/в введение изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. В трудных случаях изопреналин может быть объединен с допамином. Если данная смесь не оказывает желаемого эффекта можно рассмотреть в/в введение глюкагона 50-100 мкг/кг, если необходимо - инъекцию можно повторить в течение 1 ч и при необходимости - провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается угнетающее действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении препарата Аделол-Тева с антиаритмическими препаратами класса I и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении препарата Аделол-Тева с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение препарата Аделол-Тева и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении препарата Аделол-Тева с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, но может замедляться AV-проводимость.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.