Инструкция по применению АГАПУРИН СР (AGAPURIN SR)

Агапурин СР-спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала,что в свою очередь, приводит к вазодилятации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Агапурин СР высвобождается постепенно в течение 10-12 ч, равномерно распределяется в крови и почти полностью абсорбируется. Пентоксифиллин подвергается эффекту «первого прохождения», вследствие этого системная доступность составляет только около 20-30%. Пентоксифилин почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) встречается в плазме крови в более высокой концентрации (2:

• 1), чем пентоксифилин, находясь с ним в двухстороннем биохимическом балансе. Поэтому пентоксифиллин и его метаболиты считаются функциональными единицами.

Т_1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч, Т_1/2 метаболитов составляет 1-1.6 ч. Пентоксифиллин выводится, преимущественно, почками в виде основных водорастворимых несвязанных метаболитов. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в малых количествах.

При нарушении функции печени и почек период полувыведения удлиняется и абсолютная биодоступность повышается.

— нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей;

• ишемический церебральный инсульт, нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
• трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
• диабетическая ангиопатия;
• острая ишемическая нейропатия зрительного нерва;
• острые функциональные нарушения внутреннего уха сосудистого генеза.

Таблетки 400 мг принимают 2-3 раза/сут.

У больных с хронической печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 30-50% (до 1-2 таблеток в сут). Пациентам, находящимся в группе риска по гипотензии терапию нужно начать с более низких доз (100-200 мг) и постепенно увеличивать дозу препарата.

Таблетки 600 мг:

• взрослым по 600 мг 1-2 раза/сут. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) доза должна быть снижена до 50%-70% от рекомендуемой дозы в зависимости от индивидуальной переносимости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, диарея, атония кишечника; головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» крови к лицу и верхней части грудной клетки; повышенная ломкость ногтей; тахикардия, аритмии, кардиалгии.

Редко:

• нечеткое зрение, скотома;
• анафилактический шок, гипотензия;
• гипогликемия;
• возбуждение, нарушение сна, галлюцинации;
• боли в грудной клетке;
• зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенное потоотделение, бронхоспазм;
• холестаз, повышение трансаминаз.

Очень редко:

• апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия;
• кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка и кишечника.

• состояния после перенесенных церебральных кровотечений;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам;
• массивные кровотечения;
• кровоизлияния в сетчатку глаза;
• порфирия;
• острый инфаркт миокарда;
• острый гемморагический инсульт;
• выраженные нарушения сердечного ритма;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца;
• хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Противопоказан при беременности, в период лактации.

С осторожностью:

• почечная недостаточность.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении, дозу препарата им увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы:

• слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).

Лечение:

• симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Агапурин СР может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию агапурина СР в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С.