Инструкция по применению АГАПУРИН (AGAPURIN)

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением способствует накоплению циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:

• 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения C_max – 1 ч. T_1/2 – 0.5-1.5 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T_1/2 и повышение биодоступности.

— нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей;

• ишемический церебральный инсульт, нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
• трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
• диабетическая ангиопатия;
• острая ишемическая невропатия зрительного нерва;
• острые функциональные нарушения внутреннего уха сосудистого генеза.

Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таблетки) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой гипотонии и симптомах раздражения желудочно-кишечного тракта или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза/сут.

При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таблетка) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/cут.

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, диарея, атония кишечника; головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» крови к лицу и верхней части грудной клетки; повышенная ломкость ногтей; тахикардия, аритмии, кардиалгии.

Редко:

• нечеткое зрение, скотома;
• анафилактический шок, гипотензия;
• гипогликемия;
• возбуждение, нарушение сна, галлюцинации;
• боли в грудной клетке;
• зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенное потоотделение, бронхоспазм;
• холестаз, повышение трансаминаз.

Очень редко:

• апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия;
• кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка и кишечника.

• состояния после перенесенных церебральных кровотечений;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам;
• массивные кровотечения;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• порфирия;
• острый инфаркт миокарда;
• острый гемморагический инсульт;
• выраженные нарушения сердечного ритма;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца;
• хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Противопоказан при беременности, в период лактации.

С осторожностью:

• почечная недостаточность.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы:

• слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).

Лечение:

• симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Препарат хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте.