р-р д/в/в и в/м введ. 25 мг/1 мл: амп. 10 шт.Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной или слабо окрашенной, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости.
| 1 мл | |
| хлорпромазин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, противоикотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Седативное действие наступает через 15 мин после в/м введения препарата.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.
Хорошо всасывается после в/м введения. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови – 90-99%. Быстро выводится из кровеносного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%).
Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. T1/2 составляет 15-30 ч. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется почками в неизмененном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике:
В терапевтической, неврологической и хирургической практике:
Препарат вводят в/м и в/в в виде раствора 25 мг/мл.
При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора новокаина (прокаина) или 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем АД.
При в/м введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения - от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу постепенно уменьшают (на 25-50 мг/сут). Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сут.
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при в/м введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в/в в дозах 50-75 мг 1-2 раза/сут.
Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте во время операции - в/м 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин.
Высшие дозы аминазина для взрослых в/в:
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сут.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазин назначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл раствора 25 мг/мл хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза/сут.
С осторожностью следует применять при активном алкоголизме (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологических изменениях показателей крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночной и/или почечной недостаточности; заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилом возрасте.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.
Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте во время операции - в/м 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сут.
Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.
Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения, процедуру проводят в положении больного "лежа"; после применения препарата больные должны оставаться в положении "лежа" не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.
В период лечения следует не допускать применения этанола.
Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автомобиля, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких;
Лечение: при аритмии – в/в введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков.
Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
С препаратами для лечения тиреотоксикоза - повышает риск развития агранулоцитоза.
С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.
С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения АД в ортостазе.
Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.
Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.
На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).
Cредства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре от +5°С до +25°С. Беречь от детей.
