таб., покр. оболочкой, 375 мг: 10 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской.
| 1 таб. | |
| сультамициллина тозилата дигидрат | 507 мг, |
| что соответствует содержанию сультамициллина | 375 мг |
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.
10 шт. - флаконы (1) - коробки картонные.
порошок д/пригот. оральной суспензии 250 мг/5 мл: фл 40 млПорошок для приготовления оральной суспензии белого цвета.
| 5 мл готовой сусп. | 1 фл. | |
| сультамициллин | 250 мг | 2 г |
Вспомогательные вещества: сахар, ксантан, гидроксипропилцеллюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лимонная кислота безводная, натрия фосфат основной, вкусовые добавки.
Флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - коробки картонные.
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, производное 6-аминопенициллиновой кислоты.
Оказывает бактерицидное действие как на грамположительные и грамотрицательные аэробы, так и на анаэробы; свое антибактериальное действие осуществляет ингибируя биосинтез мукопептидов клеточной мембраны.
Ампициллин не устойчив к действию бета-лактамаз, легко распадаясь, оказывается неэффективным. Сульбактам является производным пенициллинового ряда. Необратимо ингибирует бета-лактамазу, выделяемую некоторыми микроорганизмами. Выделение бета-лактамазы делает бактерии устойчивыми к действию пенициллинов и цефалоспоринов.
Сультамициллин активен in vitro в отношении грамположительных бактерий (образующих и не образующих бета-лактамазу): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий (образующих и не образующих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morgani.
Сультамициллин высоко активен в отношении анаэробных микроорганизмов: клостридии, пептококки, пептострептококки и бактероиды, включая B. fragilis.
Всасывание
После приема внутрь сультамициллин гидролизуется в ЖКТ и на ампициллин и сульбактам в соотношении 1/1. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, которая составляет от биодоступности при в/в применении 80%. После приема сультамициллина концентрация в крови в 2 раза превышает концентрацию ампициллина, принятого в той же дозе.
Распределение
Сультамициллин в высоких концентрациях обнаруживается в различных органах и жидкостях организма; после в/в применения обнаруживается в спинно-мозговой жидкости при воспалении спинномозговой оболочки.
Ампициллин связывается с белками крови на 28%, сульбактам - 38%.
Выведение
У здоровых добровольцев T1/2 ампициллина и сульбактама составляет 0.75 ч и 1 ч соответственно; 50-75% выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции почек и у пожилых пациентов T1/2 удлиняется.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сультамициллину микроорганизмами:
Для периоперационной профилактики инфекций и уменьшения риска сепсиса после абортов и кесарева сечения.
Суточная доза для взрослых составляет 375 мг-750 мг через каждые 12 ч. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести процесса.
У детей с массой тела более 30 кг применяется такая же доза, как у взрослых. У детей с массой тела менее 30 кг препарат применяют в суточной дозе 50 мг/кг в 2 приема.
Длительность лечения составляет 5-14 дней. После нормализации температуры и исчезновения клинических признаков заболевания лечение нужно продолжать еще 2 дня.
При остром ревматизме и осложнении гломерулонефрита, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее Амписид применяют в дозе 2.25 г (6 таб. по 375 мг) однократно.
Для поддержания терапевтических концентраций возможно применение 1 г пробенецида.
При нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) следует увеличивать интервал между приемами.
Правила приготовления суспензии
Встряхнуть содержимое флакона. Добавить охлажденной кипяченой воды до уровня метки на стеклянном флаконе.
Со стороны пищеварительной системы: редко - стоматит, потемнение поверхности языка, гастрит, диарея, энтероколит, псевдомембранозный колит.
Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, уменьшение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения, либо лимфоцитоз, моноцитоз, эозинофилия, тромбоцитоз;
Во время лечения сультамициллином очень редко могут отмечаться реакции повышеннной чувствительности. Такого типа анафилактическая реакция может отмечаться при повышенной чувствительности к пенициллину и цефалоспоринам, поэтому до начала лечения нужен тщательный сбор анамнеза. При проявлении аллергической реакции препарат должен быть отменен, и необходимо начать лечение антигистаминными средствами и ГКС.
Несмотря на отсутствие токсичности пенициллинов, при длительном назначении необходимо контролировать функции жизненно важных органов (почек, печени, системы кроветворения).
Амписид не следует применять для лечения инфекционного мононуклеоза.
Симптомы. Информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Признаки, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции ЦНС, включая судороги.
Лечение. Как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.
Аллопуринол
У больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.
Антибиотики из группы аминогликозидов
Смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 ч.
Антикоагулянты
Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действию антикоагулянтов).
Следует избегать одновременного применения Амписида с антибиотиками, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины).
Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген
Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.
Метотрексат
Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.
