АМПИЦИЛЛИН-ДАРНИЦА (AMPICILLIN-DARNITSA) инструкция по применению

Ампициллина тригидрат – полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Оказывает бактерицидное действие за счет блокирования ферментов транспептидаз в клеточных мембранах бактерий. Кислотоустойчив.

Эффективен относительно грамположительных и грамнегативных бактерий, находящихся в стадии пролиферации. В частности, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активен также и относительно грамположительных анаэробных бактерий.

Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллина тригидрату.

Всасывание

Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Т_max в плазме крови около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови в пределах 28%.

Распределение и метаболизм

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выведение

T_1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может удлиняться. До 30% принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика.Частично экскретируется с желчью.

— бактериальные инфекции ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легких), вызванные чувствительными к препарату возбудителями;

— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

— гонорея;

— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);

— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);

— цервицит;

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции опорно-двигательного аппарата;

— пастереллез;

— листериоз;

— инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез);

— абдоминальные инфекции (перитонит);

— эндокардит (профилактика и лечение);

— сепсис.

Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0.5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность терапии Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-10 дней до 2-3 недель.

Со стороны пищеварительной системы: дисбиоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит — головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Со стороны кожных покровов: редко лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью.

В единичных случаях – анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь может исчезнуть без прекращения приема препарата.

Прочее: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллина и цефалоспорина;

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— кормление грудью.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

Прием препарата должен обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.

При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.

Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.

Соблюдать осторожность.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием солевых слабительных,активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез, гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию ампициллина тригидрата; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать другие методы контрацепции) и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при его совместном применении с Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.

Препарат хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.