порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 40 шт.Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы (40) - пачки картонные.
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia multocida, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, некоторые штаммы pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродукцирующих штаммов Staphylococcus sрp, всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Всасывание
При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Cmax в крови обнаруживается через 15 мин при в/в введении и через 30 мин – 1 ч после в/м. При в/м введении 0.5–1.0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Распределение и метаболизм
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации.
Выведение
Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у женщин кормящих грудью – с молоком. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. T1/2 удлиняется с 1–2 ч в норме до 10–12 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно. Удаляют при гемодиализе.
Перед назначением препарата Ампициллин-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин-КМП вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
В/в: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25–0.5 г, каждые 4–6 ч, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным при менингите препарат назначают в/м или в/в 25-50 мг/кг, каждые 12 ч в первые недели жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч. При других показаниях в/м или в/в детям с массой тела до 20 кг – 12.5–25 мг/кг каждые 6 ч.
Раствор для в/в струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7.5–15.0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125.0–250.0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в мин.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25–0.5 г, каждые 4–6 ч, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит, эндокардит) суточная доза составляет 8-12 г. Максимальная суточная доза - 14 г. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч. Раствор для в/м введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0.5 г) или 4 мл (1.0 г) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения составляет 7–10 дней.
Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия.
В редких случаях: анафилактический шок;
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидамикоз влагалища.
С осторожностью следует применять при лечении беременных, а также детей, если в анамнезе матери есть указание на ее повышенную чувствительность к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
С осторожностью следует применять при лечении беременных. Противопоказан в период лактации.
Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин-КМП с другими медикаментозными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: токсическое воздействие на ЦНС (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: в случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Ампициллин-КМП увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина-КМП, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
