порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг: фл. 40 шт.Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы (40) - пачки картонные.
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp. в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штамы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).
Всасывание
При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Cmax в крови обнаруживается через 15 мин при в/в введении и через 30 мин – 1 ч после в/м. При в/м введении 0.5–1.0 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Распределение и метаболизм
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации.
Выведение
Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. T1/2 удлиняется с 1-2 ч в норме до 10-12 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Перед назначением препарата Ампициллин-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин-КМП вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
В/в: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25–0.5 г, каждые 4–6 ч, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течение инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч.
Раствор для в/в струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7.5–15.0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125.0–250.0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводятсразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25–0.5 г, каждые 4–6 ч, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч. Раствор для в/м введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0.5 г) или 4 мл (1.0 г) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения становит 7–14 дней и более.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, в редких случаях - анафилактический шок;
Со стороны ЦНС: токсическое действие на ЦНС (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью);
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления; кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый С. Difficale
Прочие: кандидоз, эозинофилия, боль в суставах.
Местные реакции: отек, зуд, гиперемия, повышение температуры тела.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости давать нистатин или леворин.
С осторожностью следует применять у беременных, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
С осторожностью следует применять у беременных. Противопоказан в период лактации.
Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин-КМП с другими медикаментозными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
Симптомы: токсическое воздействие на ЦНС (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: в случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Ампициллин-КМП увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина-КМП, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 18°С до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
