порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 500 мг: фл. 10 мл| Порошок для приготовления раствора для в/м введения | 1 фл. |
| ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении: грамположительных бактерий:
Неактивен в отношении: пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолположительный).
Всасывание
При в/м введении концентрация в плазме крови превышает создаваемую при приеме внутрь.
Распределение и метаболизм
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). T1/2 - 1-2 ч.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
В/м. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м – 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2.0 г каждые 3-4 ч.
Детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Детям (при менингите):
При брюшном тифе – 25 мг/кг каждые 6 ч.
Взрослым при гонококковом уретрите – 3.5 г однократно, максимальная суточная доза 14 г/сут.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания:
Раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (500 мг) 2 мл воды для инъекций.
Со стороны ЦНС: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефропатия.
Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, редко - анафилактический шок.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении.
Прочие: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
С осторожностью: бронхиальная астма, аллергический ринит и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность, детский возраст до 1 месяца.
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
С осторожностью:
При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью);
Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола), в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Препарат хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
