таб. 250 мг: 10 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| ампициллин | 250 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. И Enterobacter spp.
Всасывание
Абсорбция после приема внутрь – быстрая, высокая, биодоступность – 40%; Тmax при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, Cmax – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы – 20%.
Распределение и метаболизм
Равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической (околоплодной жидкости) и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода и тканях женских половых органов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. T1/2 зависит от клиренса креатинина и в норме составляет 1-2 ч.
Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Внутрь, взрослым – по 250 мг - 500 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Разовая доза для взрослых составляет 0.5 г, суточная — 2-3 г.
Детям в возрасте старше 4 лет назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания (5-10 дней).
Со стороны ЦНС: ажитация и агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгии, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Применение у детей старше 4 лет возможно согласно режиму дозирования.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, кровотечениях в анамнезе, применять с осторожностью, по жизненным показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приеме препарата не желательно, в связи с побочными действиями препарата (при терапии высокими дозами).
Симптомы - проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточной); тошнота, рвота, диарея, нарушение вводно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение - симптоматическое. Необходимо промывание желудка. Рекомендован прием активированного угля, солевых слабительных, препаратов для поддержания вводно-электролитного баланса. Проведение гемодиализа.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
