Инструкция по применению АНАЛЕРГИН (ANALERGIN)

Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а C_max в плазме - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). T_1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет:

• по 5 мг 1 раз/сут.

Часто (>1%, <10%):

• повышенная утомляемость.

Не часто (≥1/1000, <1/100):

• головная боль;
• сухость во рту.

Редко (≥1/10 000, <1/1000):

• сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок;
• головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит;
• миалгия.

• повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• возраст до 12 лет;
• наследственная непереносимость лактозы/галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Детям старше 12 лет:

• по 5 мг 1 раз/сут.

С осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.

При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы:

• прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение:

• промывание желудка, прием активированного угля;
• при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.