таб., покр. оболочкой, 2 мг+500 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| глимепирид | 2 мг |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E171).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Комбинированный гипогликемический препарат.
Метформина гидрохлорид
Механизм действия метформина гидрохлорида связан с его способностью увеличивать действие инсулина на периферические ткани, угнетать глюконеогенез из лактата в печени, замедлять поглощение глюкозы из ЖКТ, ускорять процесс превращения глюкозы в гликоген. Таким образом, уменьшает уровень глюкозы в крови даже при отсутствии активности β-клеток поджелудочной железы. Метформина гидрохлорид не снижает уровень глюкозы в крови здоровых людей и больных сахарным диабетом 2 типа после ночного голодания, но существенно ограничивает его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемии.
Метформина гидрохлорид угнетает липогенез и снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Глимепирид - производное сульфонилмочевины. Обладает гипогликемическим действием.
Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина β-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/С-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/С-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретинопатии, невропатии и нефропатии.
У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа через 14 дней лечения снижается уровень глюкозы (и натощак, и после приема пищи). Гипогликемический эффект продолжается более 24 ч. При сочетанном назначении с инсулином позволяет снизить дозу инсулина у тучных людей на 38%.
Метформина гидрохлорид + глимепирид
Сочетание двух действующих веществ в одной таблетке не только позволяет комплексно воздействовать на секрецию инсулина и инсулинорезистентность, обеспечивая долгосрочный гипогликемический контроль, но облегчает режим применения препарата. Препарат, являясь рациональной комбинацией двух активных веществ, оптимально сочетание их свойства. В то же время такая комбинация позволяет достигнуть требуемого гипогликемического эффекта при меньшей дозе каждого компонента и снизить риск развития побочных эффектов (по сравнению с монотерапией), что позволяет применить препарат при относительных противопоказаниях к пероральной гипогликемической терапии.
Метформина гидрохлорид быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Прием с пищей снижает максимальную концентрацию в крови на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина гидрохлорида в плазме постепенно снижается. Концентрация в плазме в течение 24-48 ч не превышает 1 мкг/мл. Связывание с белками плазмы незначительное, способен накапливаться в эритроцитах. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Метформина гидрохлорид не подвергается биотрансформации в печени и выводится почками в активной форме (90% в сутки). Плазменный T1/2 - 6.2 ч, T1/2 из крови - 17.6 ч. У пожилых T1/2 пролонгируется и увеличивается Cmax в крови, что объясняется выраженными изменениями в почках. При нарушениях функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.
Глимепирид после приема внутрь полностью абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Время достижения Cmax в крови 2-3 ч. Vd - 8.8 л (113 мл/кг), общий клиренс – 47.8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100%.
В печени практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил производного, обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида. T1/2 препарата - 5-8 ч. Экскретируется, преимущественно, в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%).
Доза препарата определяется эндокринологом в зависимости от уровня гликемии. Начальная суточная доза – 1 мг/250 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 1-2-х недель) повышение дозы до 2 мг/500 мг. Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного.
Антарис М следует принимать перед обильным приемом пищи.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли, астения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, одышка.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, аллергический васкулит.
Прочие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Женщину следует перевести на инсулинотерапию в случае наступления беременности и в период лактации.
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно–воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность)
В начале лечения при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и через каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо также контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-5 месяцев) определять гликозилированный гемоглобин.
На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий (лихорадка, травма, инфекционные заболевания, хирургические вмешательства). В этих случаях добавляют инсулин. Вероятность развития гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые физические нагрузки. В данных случаях необходима коррекция дозы препарата. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
Использование в педиатрии
Данные о применении препарата Антарис М в педиатрической практике отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия во время приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся такими проявлениями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, повышение АД, сердцебиение, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, депрессия, спутанность сознания, тремор, нарушение чувствительности, редко - лактацидоз, проявляющийся такими симптомами, как слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боли в животе, гипотермия, гипотония, рефлекторная брадиаритмия.
Лечение: если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать, провести в/в болюсное введение 40% раствора декстрозы (глюкозы), затем - инфузия 10% раствора декстрозы (глюкозы). Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).
Действие препарата Антарис М ослабляют тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид.
Действие препарата Антарис М усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
