Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АПИДРА® (APIDRA) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 100 ЕД/1 мл: фл. 10 мл 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016447 от 29.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 мл
инсулин глулизин 3.49 мг,
 что соответствует содержанию инсулина человеческого 100 ЕД

Вспомогательные вещества: метакрезол, трометамол (трометамин), натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода д/и.

10 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 100 ЕД/1 мл: картриджи 3 мл 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016455 от 29.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 мл
инсулин глулизин 3.49 мг,
 что соответствует содержанию инсулина человеческого 100 ЕД

Вспомогательные вещества: метакрезол, трометамол (трометамин), натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода д/и.

3 мл - картриджи бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АПИДРА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат, рекомбинантный аналог человеческого инсулина, который по действию равнозначен обычному человеческому инсулину.

Механизм действия препарата Апидра® заключается в регуляции метаболизма глюкозы. Апидра® снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции периферического потребления глюкозы, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также путем подавления продукции глюкозы печенью. Апидра® ингибирует липолиз в жировых клетках, угнетает протеолиз и стимулирует синтез белка.

При п/к введении действие препарата Апидра® начинается значительно раньше и менее продолжительно по сравнению с препаратами человеческого инсулина: его гипогликемическая активность начинается через 10-20 мин. Гипогликемические эффекты препарата Апидра® и человеческого инсулина равнозначны при в/в введении. Одна единица препарата Апидра® оказывает такой же гипогликемический эффект, как и человеческого инсулина.

Апидра® при введении за 2 мин до приема пищи, обеспечивает такой же постпрандиальный гликемический контроль, как человеческий инсулин, введенный за 30 мин до еды. При введении за 2 мин до еды Апидра® обеспечивает лучший постпрандиальный гликемический контроль при сравнении с человеческим инсулином, введенным за 2 мин до приема пищи. Препарат Апидра®, введенный через 15 мин от начала приема пищи, оказывает такой же контроль уровня глюкозы, как и человеческий инсулин при введении за 2 мин до приема пищи.

Сахарный диабет 1 типа

По эффективности гликемического контроля у больных сахарным диабетом 1 типа препарат Апидра® сопоставим с инсулином лиспро. Пациентам, получающим препарат Апидра®, не требуется повышения дозы базального инсулина. Введение препарата Апидра® непосредственно после еды обеспечивает эффективность, сопоставимую с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин) или человеческого инсулина за 30-45 мин до еды. В группе пациентов, получавших перед едой препарат Апидра®, наблюдалось достоверно большее снижение гликозилированного гемоглобина по сравнению с группой пациентов, получавших препарат человеческого инсулина.

Сахарный диабет 1 типа у детей

У детей препарат Апидра® сопоставим с инсулином лиспро по уровню гликемического контроля, что выражалось в изменении величины гликозилированного гемоглобина (выражаемого как эквивалент HbA1c) от исходного до конечного показателя и в показателях глюкозы крови.

Сахарный диабет 2 типа

У больных сахарным диабетом 2 типа замена инсулина короткого действия на инсулин глулизин обеспечивает сопоставимый гликемический контроль и не требует изменения дозы базального инсулина

Фармакокинетика

В молекуле инсулина глулизина заменена аминокислота аспарагин в положении В3 на лизин, а лизин заменен на глутаминовую кислоту в положении В29, что обусловливает более быстрое всасывание препарата.

Всасывание

По сравнению с растворимым человеческим инсулином абсорбция инсулина глулизина происходит приблизительно в 2 раза быстрее, при этом его Сmax приблизительно 2 раза больше.

У пациентов с сахарным диабетом 1 типа после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 ЕД/кг Сmax достигалась через 55 мин и составляла 82 микроЕД/мл.

Среднее время удержания инсулина глулизина в плазме 98 мин.

При п/к введении инсулина глулизина в различные области тела более быстрое всасывание препарата отмечается при его введении в переднюю брюшную стенку, нежели при введении в дельтовидную мышцу или бедро. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после п/к введения составляет приблизительно 70%.

Распределение и выведение

Vd составляет 13 л. Отмечается медленная степень связывания с белками плазмы.

T1/2 после в/в введения составляет 13 мин, после п/к введения - 42 мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические особенности инсулина глулизина не изменяются при почечной недостаточности различной степени тяжести. Однако потребность в инсулине может снижаться в случае нарушения функции почек.

У пациентов с ожирением инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия.

Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом очень малочисленны.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина изучены у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. Инсулин глулизин быстро всасывался у больных обеих групп, при этом Тmax и Сmax такие же, как у взрослых. При введении непосредственно перед приемом пищи инсулин глулизин, также как и у взрослых, обеспечивал лучший постпрандиальный контроль, чем стандартный человеческий инсулин.

Показания к применению

— лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей в возрасте 6 лет и старше, когда необходима инсулинотерапия.

Режим дозирования

Доза препарата Апидра® определяется в единицах. Эти единицы приемлемы исключительно для препарата Апидра® и не аналогичны МЕ или единицам, используемым для выражения эффективности других аналогов инсулина.

Дозу препарата Апидра® следует подбирать индивидуально.

Препарат Апидра® вводят п/к незадолго (0-15 мин) до или вскоре после приема пищи.

Препарат Апидра® применяют в режимах, включающих инсулин средней продолжительности или длительного действия, или с аналогом базального инсулина, а также можно сочетать с пероральными гипогликемическими препаратами.

У пациентов с нарушением функции почек возможно уменьшение потребности в инсулине.

У пациентов с нарушением функции печени возможно уменьшение потребности в инсулине вследствие сниженной способности к глюконеогенезу и сниженного метаболизма инсулина.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение потребности в инсулине вследствие нарушения функции почек.

Правила введения препарата

Препарат вводят путем п/к инъекции или в виде непрерывной п/к инфузии с помощью инсулиновой помпы.

Препарат Апидра® вводят п/к в брюшную стенку, бедро или плечо, или путем продолжительной инфузии в брюшную стенку. Как и при применении других препаратов инсулина, места введения, как в пределах одной области, так и между собой (брюшная область, бедро, или дельтовидная мышца), следует чередовать. Скорость всасывания, начало и продолжительность действия могут зависеть от места введения, мышечной нагрузки и других условий. П/к инъекция в брюшную стенку обеспечивает несколько ускоренное всасывание по сравнению с другими областями введения инъекции. Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды.

После введения препарата нельзя производить массаж области инъекции. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Препарат Апидра® не следует смешивать с другими препаратами, кроме человеческого NPH инсулина. Если инсулин Апидра® необходимо смешивать с человеческим инсулином NPH, сначала следует набрать в шприц инсулин Апидра®. Инъекция производится сразу же после смешивания.

Непрерывное п/к инфузионное введение с помощью помповой системы

Инсулин Апидра® можно использовать путем проведения непрерывной подкожной инфузии инсулина (НПИИ) с помощью помповой системы (насоса) для инфузии инсулина. При использовании помповой системы препарат Апидра® не следует смешивать с растворителями или другими инсулиновыми препаратами.

Больные, применяющие НПИИ, должны быть тщательно проинструктированы относительно применения насосной системы (см. инструкции по использованию).

Инфузионный комплект и резервуар следует заменять каждые 48 ч с соблюдением правил асептики. Пациенты, применяющие препарат Апидра® путем НПИИ, должны иметь запасной инсулин в случае неисправности помповой системы.

Инструкции по использованию

Флаконы

Флаконы препарата Апидра® предназначены для использования с инсулиновыми шприцами с соответствующей шкалой единиц и для использования с помповой инсулиновой системой.

Перед использованием следует осмотреть флакон. Он должен использоваться только в том случае, если раствор прозрачен, бесцветен и не содержит видимых твердых частиц. Раствор не надо встряхивать перед применением.

Картриджи

Картриджи следует использовать вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удалить пузырьки воздуха (см. инструкции по использованию шприц-ручки). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка неисправна, то раствор можно набрать из картриджа в шприц (предназначенный для введения инсулина со шкалой 100 ЕД/мл) и ввести пациенту.

Если шприц-ручка ОптиПен Про1 повреждена, ее нельзя использовать.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: в случаях приема препарата в очень высоких дозах, превышающих потребность больного в инсулине - гипогликемия. Симптомы гипогликемии возникают внезапно: холодный пот, холодная бледная кожа, раздражительность или тремор, тревога, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, сонливость, острое чувство голода, нарушения зрения, головная боль, тошнота и чувство усиленного сердцебиения. Вследствие выраженной гипогликемии возможны потеря сознания и/или судороги, а также временное или постоянное нарушение функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, чувство стеснения в груди, одышка, аллергический дерматит, зуд. Тяжелые случаи генерализованной аллергии, включая анафилактические реакции, могут быть опасными для жизни.

Местные реакции: часто - гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, которые носят преходящий характер и при продолжении лечения исчезают; редко - липодистрофия в месте инъекции вследствие несоблюдения правила смены места и инъекции в пределах одной и той же области.

Противопоказания к применению

— гипогликемия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью и под контролем уровня глюкозы в крови следует назначать препарат Апидра® при беременности.

Для пациенток с ранее выявленным или гестационным сахарным диабетом очень важно поддерживать адекватный метаболический контроль при беременности. Потребность в инсулине может снижаться в I триместре и обычно возрастает во II или III триместрах. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.

Обычно инсулин не выделяется с грудным молоком и не всасывается при приеме внутрь. Кормящим матерям может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.

Особые указания

Перевод больного на новый инсулиновый препарат следует осуществлять при строгом медицинском контроле. Изменения дозировки, торговой марки (производителя), типа (короткого действия, NPH, пролонгированный), вида (животный инсулин, человеческий инсулин, аналог человеческого инсулина) и/или метода производственной технологии может потребовать изменения общей дозы инсулина. Одновременный прием пероральных гипогликемических препаратов может потребовать коррекции дозы. Применение инсулина в недостаточной дозе или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза - состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.

Время возникновения гипогликемии и степень тяжести зависят от характера действия применяемого инсулина и поэтому могут меняться при изменении режима лечения. При длительном течении сахарного диабета, интенсивной инсулинотерапии, диабетической полиневропатии, приеме бета-адреноблокаторов или при переходе с животного инсулина на человеческий, ранние симптомы гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными. Коррекция дозы требуется при повышенной физической активности или изменении режима питания. Физическая нагрузка сразу же после еды повышает риск развития гипогликемии.

При применении аналогов короткого действия гипогликемия после приема пищи может возникнуть раньше, чем при использовании растворимого человеческого инсулина. Если гипергликемические и гипогликемические состояния не корректировать, они могут привести к потере сознания, коме или смерти.

Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях и эмоциональном напряжении.

Использование в педиатрии

Клинические данные по применению препарата Апидра® у детей младше 6 лет ограничены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций может быть нарушена в результате гипогликемии, или гипергликемии, или, например, в результате нарушения зрения. Это может представлять риск для пациентов, занимающихся вождением автотранспорта или управлением механическим оборудованием.

Пациенты должны быть проинструктированы о мерах предосторожности во избежание гипогликемии при вождении автотранспорта. Это особенно важно при отсутствии у пациента информации о симптомах гипогликемии, или частых эпизодах гипогликемии. При таких обстоятельствах следует рассмотреть вопрос о целесообразности вождения автотранспорта или управления машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: в результате избыточной активности инсулина по отношению к потреблению пищи и энергозатратам может развиться гипогликемия.

Лечение: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты, принимающие инсулин, постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок.

Эпизоды тяжелой гипогликемии, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона (которое производится лицом, соответственно проинструктированным), или в/в введением глюкозы, проводимым медицинским работником. Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 мин, необходимо вводить глюкозу в/в. При возвращении сознания рекомендуется дать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона пациенту необходимо наблюдение в стационаре для установления причины тяжелой гипогликемии и предотвращения развития подобных эпизодов.

Лекарственное взаимодействие

Исследований фармакологического взаимодействия препарата Апидра® не проводилось. Некоторые лекарственные средства оказывают влияние на метаболизм глюкозы, поэтому при их одновременном применении с препаратом Апидра® может потребоваться коррекция его дозы и особенно тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфонамидные антибиотики могут усилить эффект инсулина.

ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин/адреналин, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины (например, в составе пероральных контрацептивов), ингибиторы протеазы и атипичные антипсихотические лекарственные препараты (например, оланзапин и клозапин) могут снизить гипогликемический эффект инсулина.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, или этанол способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин способен вызывать гипогликемию, которая иногда сменяет гипергликемию.

Под влиянием симпатолитических препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть слабо выражены, или отсутствовать.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

До вскрытия первичной упаковки препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.

После вскрытия первичной упаковки препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Не хранить в холодильнике. Срок годности препарата во флаконе или картридже после первого использования - 4 недели.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.