таб., покр. пленочной оболочкой, 375 мг: 10 или 20 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или беловатого цвета, продолговатой формы, с риской на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| сультамициллина тозилата дигидрат | 507 мг, |
| что соответствует содержанию сультамициллина | 375 мг |
Вспомогательные вещества:натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
10 шт. - флаконы (1) - коробки картонные.
20 шт. - флаконы (1) - коробки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 10 или 20 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или беловатого цвета, продолговатой формы, с риской на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| сультамициллина тозилата дигидрат | 1013 мг, |
| что соответствует содержанию сультамициллина | 750 мг |
Вспомогательные вещества:натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
10 шт. - флаконы (1) - коробки картонные.
20 шт. - флаконы (1) - коробки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия. Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы сульбактама. Состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир.
Ампициллин - антибактериальный компонент препарата, оказывает бактерицидное действие на растущие и делящиеся бактерии путем угнетения синтеза бактериальной клеточной стенки. Ампициллин имеет широкий спектр антибактериального действия, включающий грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии. В спектр действия ампициллина не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы.
Сульбактам - ингибитор бета-лактамаз. Необратимо подавляет активность большинства бета-лактамаз, обуславливающих устойчивость многих бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Хотя самостоятельно сульбактам проявляет незначительную антибактериальную активность (за исключением Neisseriaceae), исследования показали, что сульбактам восстанавливает активность ампициллина в отношении видов, продуцирующих бета-лактамазы. В частности, сульбактам эффективен в отношении бета-лактамаз, связанных с плазмидами, являющимися в большинстве случаев причиной лекарственной устойчивости. Наличие в составе препарата сульбактама эффективно расширяет антибактериальный спектр ампициллина, включая многие бактерии, обычно устойчивые к нему и к другим бета-лактамным антибиотикам.
Априд активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные разновидности продуцируют бета-лактамазы), Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки и большинства штаммов энтеробактерий.
Всасывание
После приема внутрь сультамициллин гидролизуется с образованием сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:
Cmax ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина приблизительно в 2 раза превышает уровень, достигаемый после приема равной дозы ампициллина.
Распределение
Связывание ампициллина и сульбактама с белками плазмы имеет обратимый характер и составляет соответственно около 28% и 38%.
Выведение
T1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч и 0.75 ч соответственно. 50-75% каждого компонента выделяются с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек увеличивается T1/2 ампициллина и сульбактама.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Рекомендуемая доза для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) составляет 375-750 мг 2 раза/сут.
Для детей с массой тела менее 30 кг доза составляет 25-50 мг/кг/сут в 2 приема.
Детям с массой тела 30 кг и более препарат можно назначать в обычной дозе, предназначенной для взрослых.
Длительность курса лечения составляет 5-10 дней, при тяжелых инфекциях курс можно продлить.
При неосложненной гонорее препарат назначают однократно в дозе 2.25 г (6 таблеток Априда 375 мг или 3 таблетки Априда 750 мг). Для увеличения продолжительности действия ампициллина и сульбактама одновременно назначают пробенецид в дозе 1 г. После нормализации температуры тела и исчезновения патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
В случае гонореи с подозрением на наличие сифилиса необходимо проведение исследования в темном поле перед назначением сультамициллина и ежемесячных серологических тестов в течение 4 месяцев.
Лечение инфекций, вызванных гемолитическими стрептококками, следует проводить, по крайней мере, в течение 10 дней с целью предотвращения острой ревматической лихорадки и гломерулонефрита.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково, поэтому соотношение активных веществ в плазме остается постоянным. Необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами препарата Априд. При диализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, глоссит, чувство кома в горле, гастрит, стоматит, энтероколит, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость.
Прочие: недомогание, боль в груди, озноб, кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, дизурия, отеки, отечность лица.
Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения и кровоточивость слизистых оболочек.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, многоформная эритема и эксфолиативный дерматит.
Препарат следует применять при беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин и сульбактам выделяются с грудным молоком в низких концентрациях. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково, поэтому соотношение активных веществ в плазме остается постоянным. Необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами препарата Априд. При диализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью, возможно токсическое действие на ЦНС.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью, возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у пациентов с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Перед началом лечения необходимо определить наличие у пациента повышенной чувствительности к препарату. При развитии аллергической реакции необходимы прекращение лечения Апридом и проведение соответствующего лечения. Тяжелые анафилактоидные реакции требуют немедленного лечения с применением эпинефрина (адреналина), кислорода, стероидов в/в и введения интубационной трубки по показаниям.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины следует учитывать возможность развития перекрестной аллергии.
Псевдомембранозный колит наблюдался при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая Априд, и различался по тяжести течения от легкого до угрожающего жизни. Поэтому необходимо иметь в виду этот диагноз у пациентов с диареей, наблюдающейся после применения антибактериальных препаратов.
Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки и может вызвать усиленное размножение клостридий. Исследования показали, что токсин, выделяемый Clostridium difficile, является главной причиной колита, связанного с антибиотиками. Для лечения легких форм псевдомембранозного колита обычно достаточно отмены антибиотика, при средних и тяжелых формах необходимы инфузионная терапия, восполнение белка и электролитов, а также лечение антибактериальными препаратами, эффективными в отношении Clostridium difficile.
Необходимо учитывать возможность развития суперинфекции, вызванной условно-патогенными микроорганизмами, устойчивыми к ампициллину. При развитии суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.
Ампициллин и сульбактам не оказывают канцерогенного, мутагенного действия и не влияют на фертильность.
Использование в педиатрии
Установлена безопасность и эффективность Априда у детей в возрасте 1 года и старше для лечения инфекций кожи и кожных придатков.
Для лечения инфекций органов брюшной полости у детей безопасность и эффективность Априда не установлены.
Т.к. сультамициллин выводится в основном почками, следует учитывать незрелость функции почек у новорожденных в случае применения препарата у этой категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата, в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.
Симптомы: диарея, зуд, сыпь, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Концентрация ампициллина и сульбактама в сыворотке может быть снижена с помощью гемодиализа.
При одновременном применении с пробенецидом, диуретиками, фенилбутазоном, НПВС снижаются почечная канальцевая секреция ампициллина и сульбактама. Одновременное применение этих препаратов с Апридом может привести к повышению концентраций ампициллина и сульбактама в крови.
При одновременном применении Априда с бактерицидными антибиотиками (аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
При одновременном применении с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами замедляется и уменьшается абсорбция ампициллина; с аскорбиновой кислотой - повышается абсорбция ампициллина.
При одновременном применении Априда с пероральными эстрогенсодержащими препаратами уменьшается эффективность контрацептивного действия.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления сыпи.
Препарат отпускается по рецепту.
