таб. 2 мг: 30 шт.Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| доксазозин | 2 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон среднемолекулярный или коллидон 25, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия додецилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
таб. 4 мг: 30 шт.Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| доксазозин | 4 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон среднемолекулярный или коллидон 25, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия додецилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц стенок периферических сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Доксазозин несколько снижает уровень липидов в плазме крови (триглицеридов и общего холестерина). Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Тmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70% (пресистемный метаболизм).
Связывание с белками плазмы крови – около 98%.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, T1/2 в терминальной фазе (β-фаза) – 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%); 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении артериальной гипертензии дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/сут до 16 мг/сут (максимально допустимая суточная доза). Начальная суточная доза составляет 1 мг. При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом суточную дозу можно увеличить до 2 мг. Дозу повышают постепенно, через каждые 1-2 недели в соответствии с индивидуальными особенностями и на основании результатов периодических измерений АД. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 2 мг, 4 мг или 8 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии препарат обычно назначают в дозе 2-4 мг/сут. Начальная доза составляет 1 мг/сут в течение 1-2 недель, затем дозу увеличивают до достижения стойкого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 8 мг.
Препарат следует применять длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно (особенно в начале лечения) - ортостатические реакции, которые в редких случаях могут приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать резких смен положения тела (переход из положения стоя в положение лежа).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, отечность слизистых оболочек, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны дыхательной системы: риниты.
Прочие: отеки.
Имеются сообщения о единичных случаях развития следующих побочных явлений при применении доксазозина.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, желтуха
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, повышение аппетита, запоры, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение диуреза, недержание мочи, гематурия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения из носа.
Со стороны половой системы: импотенция, снижение либидо, приапизм.
Прочие: шум в ушах.
В других публикациях указывалось на возможную временную взаимосвязь между приемами препарата и возникновением чувства сердцебиения, аритмий, болей в груди, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, цереброваскулярных заболеваний, нарушений зрения.
Беременность и период грудного вскармливания является противопоказанием к назначению Артезина.
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Артезина при недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легочной артерии или выпотом в полость перикарда, недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения, недостаточности сердечного выброса.
Также особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола и эфедрина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
