таб. с пролонгированным высвоб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг+62.5 мг: 28 шт.Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой "АС 1000/62.5" на одной стороне и риской - на другой.
| 1 таб. | |
| Cлой с быстрым высвобождением: | |
| амоксициллина тригидрат | 654.1 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 562.5 мг |
| клавуланат калия | 76.2 мг, |
| что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 62.5 мг |
| Cлой с замедленным высвобождением: | |
| амоксициллин натрия | 480.8 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 437.5 мг |
Вспомогательные вещества: слой с быстрым высвобождением - целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; слой с замедленным высвобождением - целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 срs), гипромеллоза (15 срs), титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки объединенные с разделительной линией между ними (7) - пачки картонные.
Комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать β-лактамазы микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных β-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® SR защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериальной активности амоксициллина с включением микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Клавулановая кислота защищает от развития резистентности, вызываемой β-лактамазами. Форма препарата с постепенным высвобождением активных веществ увеличивает эффективность препарата против микроорганизмов с устойчивостью, вызванной пенициллин-связывающим протеином.
Перекрестная резистентность
Амоксициллин вызывает перекрестную резистентность к другим бета-лактамным антибиотикам, ингибиторам β-лакамаз и цефалоспоринам.
К Аугментину® SR чувствительны следующие микроорганизмы:
- Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Viridans group streptococcus2, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину);
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью:
- Corynebacterium spp., Enterococcus faecium; грамотрицательные аэробы - Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Микроорганизмы с природной резистентностью: грамотрицательные аэробы - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica; прочие - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1- Эффективность была продемонстрирована в ходе клинических исследований
2 - Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазы.
Всасывание
Оба действующие вещества препарата Аугментин® SR, амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворимы в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и хорошо абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимальна в случае его приема в начале еды.
| Препарат | Аугментин® SR 1000/62.5 мг×2 | |
| Амоксициллин | Клавулановая кислота | |
| Доза (мг) | 2000 | 125 |
| T>МПК1 ч (%) | 5.9 (49.4) | не определено |
| Cmax (мг/л) | 17 | 2.05 |
| Тmax (ч) | 1.5 | 1.03 |
| AUC (мкг×ч/мл) | 71.6 | 5.29 |
| T1/2 (ч) | 1.27 | 1.03 |
Т > МПК1 ч (%) — время (в процентах от временного интервала между дозами), в течение которого концентрация препарата в крови выше минимальной подавляющей концентрации для конкретного возбудителя.
1 - для МПК 4 мг/л.
Аугментин® SR имеет исключительный фармакологический профиль, показатель Т > МПК, характерный для данного препарата, не достигается при приеме таблеток с немедленным высвобождением действующих веществ, содержащих комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, в гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® SR в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты.
Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® SR показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных о нарушении фертильности или вредного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллановой кислоты). Клавулановая кислота метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также с выдыхаемым воздухом.
Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде. Совместное применение с пробенецидом тормозит экскрецию амоксициллина, но не задерживает выведение почками клавуланата.
Кратковременный курс терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Аугментин® SR следует применять в соответствии с местными официальными рекомендациями по медицинскому применению антибиотиков, а также местными данными о восприимчивости к препарату.
Аугментин® SR предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Восприимчивость к препарату Аугментин® SR варьирует в зависимости от географического региона и времени. Необходимо изучить местные данные о восприимчивости к препарату, а также по возможности произвести забор материала и провести его анализ на чувствительность.
С целью максимальной абсорбции Аугментин® SR рекомендуется принимать в начале еды.
Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
Таблетки Аугментин® SR имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы:
Рекомендованная доза составляет по 2 таб. 2 раза/сут.
Взрослые и подростки в возрасте 16 лет и старше
| Внебольничная пневмония | по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7 – 10 дней |
| Обострение хронического бронхита | по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней |
| Острый бактериальный синусит | по 2 таб. 2 раза/сут в течение 10 дней |
| Профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии | по 2 таб. 2 раза/сут в течение 5 дней, начинать прием следует в течение 3 часов после хирургического вмешательства |
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 16 лет.
У пациентов пожилого возраста снижение дозы препарата Аугментин® SR не требуется, препарат применяют в таких же дозах как и у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости корректировать дозу препарата при КК >30 мл/мин. У пациентов с КК< 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата не рекомендуется.
У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Следует контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации по дозированию недостаточно.
Аугментин® SR не рекомендуется применять при беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.
Аугментин® SR можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.
Не рекомендуется назначение препарата у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Не требуется коррекции режима дозирования при КК больше и равном 30 мл/мин, не рекомендуется при КК меньше 30 мл/мин.
Не рекомендуется при гемодиализе.
Перед началом лечения препаратом Аугментин® SR необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин® SR и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Аугментин® SR не следует назначать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом Аугментин® SR иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® SR следует немедленно прекратить и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
У пациентов, получающих Аугментин® SR, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® SR и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг и корректировку дозы антикоагулянтов при необходимости.
С осторожностью следует применять Аугментин® SR у пациентов с нарушением функции печени.
Нет необходимости корректировать дозу препарата при КК >30 мл/мин. У пациентов с КК< 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных, однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги), в период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости управления транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока с помощью гемодиализа.
Не рекомендуется применять Аугментин® SR одновременно с пробенецидом.
Одновременное применение аллопуринола и препарата Аугментин® SR может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин® SR влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Были выявлены случаи повышения МНО при одновременном применении с аценокумаролом и варфарином. При необходимости одновременного назначения, протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться путем перехода на отдельные препараты амоксициллина и клавулановой кислоты для возможности добавления или отмены амоксициллина.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Аугментин® SR концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при приеме начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение концентрации при приеме начальной дозы может не соответствовать изменениям суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
