Инструкция по применению АЗИЦИД (AZICID)

Антибиотик группы макролидов - азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, предотвращает транслокацию пептидной цепи с одной стороны рибосомы к ее другой стороне, тем самым, препятствуя РНК-зависимому синтезу белка в чувствительных микроорганизмах.

Азитромицин обладает широким спектром действия. Активен в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных и клинически атипичных микроорганизмов.

МИК₉₀ ≤0.01 мкг/мл:

• Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae.

МИК₉₀ 0.01-0.1 мкг/мл:

• Actinomyces spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes.

МИК₉₀ 0.01-2 мкг/мл:

• Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, групп C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus.

МИК₉₀ 2-8 мкг/мл:

• Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica.

МИК₉₀ >10 мкг/мл:

• Citrobacter spp., Corynebacterium spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Всасывание

Азитромицин хорошо всасывается после приема внутрь. Быстро проникает из сыворотки крови в ткани и различные органы. Поглощается 37% препарата. После однократного приема препарата в дозе 500 мг C_max составляет 0.4 мг/л через 2-3 ч.

Распределение

Азитромицин широко распределяется в органах и тканях. Фармакокинетические исследования показали, что уровень азитромицина в тканях до 50 раз выше по сравнению с плазмой. Препарат в значительной степени связывается в тканях. V_d - приблизительно 31 л/кг. Азитромицин быстро распределяется во многих тканях и достигает там высоких концентраций, варьирующих между 1-9 мг/кг, в зависимости от типа тканей. Терапевтические концентрации азитромицина сохраняются в тканях в течение 5-7 дней после приема последней пероральной дозы. Одно из самых значимых свойств азитромицина – это его повторное поглощение фагоцитами, которые двигаются в места локализации инфекции. Это свойство действует как механизм переноса препарата в инфицированные ткани, где азитромицин достигает более высоких концентраций по сравнению с неинфицированными тканями.

Азитромицин достигает очень высоких внутриклеточных концентраций в фагоцитах и демонстрирует очень хорошую внутриклеточную активность.

Выведение

T_1/2 азитромицина - длительное (60 ч). Азитромицин преимущественно выделяется с желчью. Приблизительно 50% азитромицина, выделяемого с желчью, остается в неизмененном виде. Азитромицин метаболизируется до 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления конъюгатов кладинозы.

Посредством сравнения оценки ВЭЖХ и микробиологической оценки, предполагается, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина. С мочой выводится только незначительное количество препарата, приблизительно 6%.

У пациентов-добровольцев пожилого возраста (>65 лет) наблюдалось некоторое повышение значения AUC (30%) по сравнению с пациентами более молодого возраста (<45 лет). Однако эти данные не имеют клинического значения, поэтому, корректировки дозы не требуется.

— инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит;

— средний отит;

• инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, интерстициальная и альвеолярная пневмония;

— инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (первая стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичный пиодерматоз;

— заболевания, передающиеся половым путем, неосложненные уретральные и цервикальные инфекции;

— инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

Взрослым и детям с массой тела >45 кг препарат назначают 1 раз/сут, не менее чем за 1 ч до еды или спустя 2 ч после еды.

При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг 1 раз/сут, в течение трех дней.

При хронической мигрирующей эритеме - в 1-й день 1 г (2 таб. по 500 мг за один раз), со 2-го по 5-й день - 500 мг/сут (1 таб. по 500 мг).

При заболеваниях, передающихся половым путем - однократно 1 г (2 таб. по 500 мг).

При инфекционных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori - 1 г (2 таб. по 500 мг) в комбинации с антисекреторными и другими средствами, в соответствии с решением врача.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Часто (>1/100, <1/10):

• боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея.

Редко (>1/1000, <1/100):

• вагинит;
• ангионевротический отек;
• тревожное возбуждение, бессонница, нервозность;
• парестезия;
• боль в груди, учащенное сердцебиение, гипотензия;
• эритема, отек кожи и слизистой оболочки, экзантема;
• повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина в сыворотке.

Очень редко (>1/10 000, <1/1000):

• эозинофилия, нейтропения;
• головная боль, головокружение;
• нарушение слуха;
• холестатическая желтуха;
• артралгия;
• интерстициальный нефрит;
• многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 12 лет;
• I триместр беременности;
• известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

С осторожностью:

• II и III триместры беременности, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Следует соблюдать не менее чем 2-часовой интервал между приемом препарата Азицид и антацидов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Симптомы:

• временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея.

Лечение:

• проводят симптоматическую терапию.

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание препарата Азицид.

Известно, что макролидные антибиотики реагируют с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. При совместном применении этих препаратов рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами.

Не сообщалось о влиянии азитромицина на концентрации теофиллина, терфенадина, карбамазепина, метилпреднизолона и циметидина в крови.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не влияет на цитохром P450, и до сих пор не сообщалось о взаимодействиях между азитромицином и вышеуказанными лекарственными препаратами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.