капс. 250 мг: 6 шт.Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №1; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, полисорбат 80, кальция стеарат.
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 3 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| азитромицин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (E171), триацетин, масло вазелиновое.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila; анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.;
Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Азитро® не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема внутрь всасывание происходит быстро и полностью. Прием пищи достоверно уменьшает степень (до 50%) и скорость всасывания, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до приема пищи или через 2 ч после этого. Tmax составляет 2-3 ч.
Распределение
Распределение происходит интенсивно вследствие высокой степени проникновения в ткани, что обеспечивает намного более высокую концентрацию в тканях, чем в плазме (до 50 раз). Азитромицин быстро проникает в фагоциты и фибробласты и создает высокие внутриклеточные и внеклеточные концентрации. Его внутрифагоцитарная концентрация остается высокой после снижения внеклеточных концентраций. При наличии бактерий в воспаленных тканях, азитромицин быстро проникает во внеклеточное пространство.
Связывание с белками плазмы составляет около 20%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение
T1/2 - 48 - 96 ч. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.
При болезни Лайма для лечения начальной стадии назначают 1 г в первый день и по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5-й дни.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают в дозе 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
При инфекциях, передающихся половым путем:
- однократно 1 г. Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Сhlamydia trachomatis - 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (1-7-14 дни). Курсовая доза - 3 г.
Детям в возрасте 12 лет и старше с массой тела более 45 кг назначают 500 мг ежедневно в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. При массе тела менее 45 кг азитромицин следует применять в другой лекарственной форме.
При болезни Лайма для лечения начальной стадии доза составляет 20 мг/кг массы тела в 1-й день, затем по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5-й дни.
Детям с массой тела более 10 кг препарат назначают в форме капсул из расчета 10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Возможен 5-дневный курс лечения:
При болезни Лайма для лечения начальной стадии доза составляет 20 мг/кг тела в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2 по 5-й дни.
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, неприятные ощущения в области живота (боли, спазмы), метеоризм, диарея, диспептические явления, мелена, запор, стоматит, гингивит, гастрит, холестатическая желтуха, гепатит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, у детей головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна, повышенная утомляемость.
Со стороны системы кроветворения: нейтрофилия и эозинофилия (исчезают через 2-3 недели после прекращения лечения).
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, конъюнктивит, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции фотосенсибилизации;
Прочие: боль в грудной клетке.
При беременности применение препарата противопоказано. Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Возможно применение в исключительных случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначать препарат пациентам с недостаточностью функции печени и почек.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
Между приемами Азитро® и антацида следует соблюдать интервал 2 ч.
После окончания лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться нежелательные симптомы, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные реакции препарата, пациенты в период лечения должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.
При совместном применении варфарина и Азитро® в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении Азитро® повышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении Азитро® усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).
При совместном применении Азитро® снижает клиренс и усиливает фармакологические эффекты триазолама.
При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие производные ксантина) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.
При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, а тетрациклины и хлорамфеникол - усиливают.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
