таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, овальные.
| 1 таб. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон, повидон, лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях – бактерицидно. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
По сравнению с эритромицином более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 в печени.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37.5%.
Распределение
Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы препарата АзитРус® Форте, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин частично метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 фазы:
Выводится в основном с желчью в неизмененном виде. Около 6% выводится с мочой в неизмененном виде.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или после еды.
Взрослые
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-инфекциях назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней; курсовая доза — 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) ежедневно со 2 по 5 день; курсовая доза — 3 г.
При острых инфекциях мочеполовой системы:
однократно в дозе 1 г (2 таб.);
Для лечения осложненного длительно протекающего уретрита или цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, назначают по 1 г (2 таб.) 3 раза с интервалом 7 дней (1 раз/сут в 1, 7 и 14 дни курса лечения); курсовая доза - 3 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г (2 таб.) в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) ежедневно со 2 по 5 день; курсовая доза — 3 г.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Дети старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1.5 г.
При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоз) препарат назначают в дозе 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут ежедневно со 2 по 5 дни; курсовая доза - 3 г.
Часто: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.
Иногда: метеоризм, мелена, расстройства пищеварения;
Редко: сыпь, ангионевротический отек;
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Данных по безопасности применения препарата при беременности не имеется. Не рекомендуется применять азитромицин при беременности.
Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT).
Препарат не принимают во время приема пищи.
В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами азитромицина и антацидных препаратов.
После отмены препарата реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата, на время лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Азитромицин повышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении с азитромицином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.
При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).
Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
