таб. 5 мг: 30 шт.Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "252" - на другой стороне; без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 6.95 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
таб. 10 мг: 30 шт.Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "253" - на другой стороне; без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 13.89 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
таб. 2.5 мг: 30 шт.Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "251" - на другой стороне; без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 3.475 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Селективный блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Предполагается, что антиангинальное действие Кардилопина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС (т.е. постнагрузки), рефлекторная тахикардия при этом не возникает. С другой стороны, Кардилопин вызывает расширение крупных коронарных артерий и артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД в течение суток. В связи с медленным развитием антигипертензивного действия резкое падение АД маловероятно.
У пациентов со стенокардией однократный прием препарата приводит к повышению толерантности к физической нагрузке и уменьшает частоту приступов стенокардии.
Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Кардилопин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой.
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6 -12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.
Распределение
Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся Vd - 21 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 93-98%.
Выведение
T1/2 около 36 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).
Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
При нарушении функции почек и лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы - периферические отеки, приливы, сердцебиение. У пациентов с тяжелой окклюзионной формой ИБС (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.
Со стороны ЦНС: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы, - головокружение;
Со стороны пищеварительной системы: частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы - тошнота, боли в животе;
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, мышечные спазмы.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд;
Прочие: редко - сексуальные нарушения (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, поллакиурия;
Абсолютные противопоказания:
Относительные противопоказания:
При необходимости применения препарата Кардилопин при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В период применения Кардилопина женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку применение Кардилопина может вызвать снижение способности к концентрации внимания (головокружение и сонливость), амбулаторным пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, в/в вводят раствор кальция глюконата, возможно использование сосудосуживающих препаратов. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания амлодипина с белками плазмы крови.
Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.
Возможно совместное применение кардилопина с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, пролонгированными нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Совместное применение Кардилопина и дигоксина не ведет к изменению концентрации дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.
При совместном применении Кардилопина с циметидином не выявлено изменений фармакокинетических показателей амлодипина.
Кардилопин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови.
Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C) в защищенном от света, недоступном для детей месте.
