Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КАРДИОМАГНИЛ (CARDIOMAGNYL) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг: 30 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020820 от 19.09.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, в форме стилизованного "сердца".

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 75 мг

Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал картофельный, магния стеарат (E470b).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.



КАРДИОМАГНИЛ
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020821 от 19.09.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской для разлома.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 150 мг

Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал картофельный, магния стеарат (E470b).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАРДИОМАГНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, также предотвращает агрегацию тромбоцитов, что увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов. Анальгезирующее действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента ЦОГ. Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G/Н-синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект, который оказывает АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения, сохраняется в течение многих дней, даже после того как лечение прекратилось, и ослабевает только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты. Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, оказывает влияние на дыхание, кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того, вызывают предрасположенность к язвам.

Магния гидроксид, входящий в состав препарата, защищает слизистую оболочку ЖКТ, нейтрализуя соляную кислоту, обладает обволакивающим действием, связывает лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Абсорбция снижается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Cmax АСК в сыворотке крови достигается в течение получаса, а Cmax салициловой кислоты - в течение 1-2 ч.

Распределение

80%-90% АСК связывается с белками плазмы. Vd у взрослых достигает 170 мл/кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению Vd. Салицилаты связываются с белками плазмы и быстро распределяются в организме, обнаруживаются в грудном молоке и способны проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

АСК гидролизуется в активный метаболит в стенке кишечника. После всасывания АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 мин после приема внутрь АСК является доминантной формой. Салицилаты метаболизируются главным образом в печени, поэтому их концентрация в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой.

Выведение

При дозе АСК 325 мг Т1/2 салицилатов составляет 2-3 ч. При высоких дозах АСК Т1/2 увеличивается до 15-30 ч. Салицилаты выводятся с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30% дозы выводится со щелочной мочой и 2% с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.

Показания к применению

Для таблеток 75 мг

— острая и хроническая ИБС;

— первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у пациентов в возрасте старше 50 лет при наличии одного или более факторов риска (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ >30), указание в семейном анамнезе на инфаркт миокарда в возрасте до 55 лет, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры);

— профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.

Для таблеток 150 мг

— острая и хроническая ИБС.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетку можно разжевать или растворить в воде для обеспечения быстрого всасывания.

При острой и хронической ИБС начальная доза составляет 150 мг, затем - 75 мг ежедневно.

При остром инфаркте миокарда/нестабильной стенокардии - 150-450 мг как можно быстрее после появления первых симптомов.

Для профилактики повторных тромбозов начальная доза составляет 150 мг, затем - 75 мг ежедневно.

Пациентам в возрасте старше 50 лет с целью первичной профилактики при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых заболеваний назначают 75 мг ежедневно.

При нарушении функции печени или почек может потребоваться коррекция дозы. При тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат назначать не следует.

Побочное действие

Нежелательные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, бессонница; нечасто - сонливость, вертиго (головокружение), шум в ушах; редко - внутримозговые кровоизлияния.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога, кислотный рефлюкс, боль в животе; часто - эритема и эрозии в верхних отделах ЖКТ, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто - язвы слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ, кровотечения из верхних отделов ЖКТ, рвота кровью, мелена; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, кровотечения тяжелой степени из верхних отделов ЖКТ, перфорация; очень редко - стоматит, эзофагит, образование язв в нижних отделах ЖКТ, стеноз, колит, обострение воспалительных заболеваний кишечника, дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; очень редко - тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто - удлиненное время кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов; часто - геморрагический диатез; нечасто - скрытое кровотечение; редко - геморрагический васкулит; очень редко - гипопротромбинемия (при применении в высоких дозах).

Аллергические реакции: часто - бронхоспазм у пациентов с астмой; нечасто - крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией), анафилактические реакции; очень редко - пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: нечасто - одышка; редко - дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота, нарушения функции почек, гипогликемия; возможно - синдром Рейе.

Противопоказания к применению

— геморрагический диатез;

— дефицит витамина К;

— тромбоцитопения;

— гемофилия;

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ <0.2 мл/с (10 мл/мин));

— тяжелые нарушения функции печени;

— сердечная недостаточность тяжелой степени;

— превышение дозы более 100 мг/сут в III триместре беременности;

— детский и подростковый возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к салицилатам, НПВС или любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования показывают, что применение АСК в дозах до 100 мг/сут является безопасными для использования в акушерстве, но требует специального наблюдения.

Во I и II триместрах беременности ингибиторы синтеза простагландинов можно применять только при наличии строгих показаний и только в низких дозах (до 100 мг/сут), как можно более коротким курсом.

Применение АСК в III триместре беременности в дозах, превышающих 100 мг/сут, может вызвать у плода преждевременное закрытие боталлова протока и легочную гипертензию, нарушение функции почек с последующим развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости. Применение АСК в III триместре беременности может вызвать у плода увеличение времени кровотечения (как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов), а у матери - подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

В связи с вышеизложенным применение АСК в дозах более 100 мг/сут противопоказано в III триместре беременности.

Из-за отсутствия опыта применения препарата в период лактации перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить предполагаемую пользу терапии препаратом для матери относительно потенциального риска для ребенка.

Фертильность

Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не следует применять препарат у женщин, желающих забеременеть. Если терапия АСК необходима, курс лечения должен быть максимально коротким, а доза - как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (СКФ <0.2 мл/с (10 мл/мин)).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам в возрасте старше 50 лет с целью первичной профилактики при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых заболеваний назначают 75 мг ежедневно.

Следует избегать длительного применения у пациентов пожилого возраста при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью АСК в низких дозах у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ИБС и инсульта, а также для профилактики инсульта и ИБС в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата Кардиомагнил в сочетании с другими НПВС в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов.

Следует избегать длительного применения у пациентов пожилого возраста при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью АСК в низких дозах у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ИБС и инсульта, а также для профилактики инсульта и ИБС в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

АСК может вызвать бронхоспазм и приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

- указание в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения;

- у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения;

- при нарушении функции печени;

- у пациентов с тяжелой формой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. АСК может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.

Применение АСК может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств, например экстракции зубов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или движущимся механизмами.

Передозировка

Для взрослых опасной является доза 300 мг ацетилсалициловой кислоты/кг массы тела.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного применения в высоких дозах и проявляется лихорадкой, тахипноэ, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой. Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что препарат был принят в дозе более 120 мг/кг, применение активированного угля. Содержание салицилата в сыворотке крови следует измерять, по крайней мере, каждые 2 ч после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнет постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не восстановится.

При подозрении на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или MHO. Обязательно следует проводить мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами выведения салицилатов из плазмы. Гемодиализ следует рассматривать в случае тяжелой интоксикации, т.к. он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Метотрексат

Возможно снижение клиренса метотрексата, в результате чего усиливается токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Ингибиторы АПФ

При одновременном применении возможно ингибирование синтеза простагландинов, в результате чего снижается эффективность ингибиторов АПФ.

Ацетазоламид

Повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружающие ткани. При одновременном применении возрастает токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон

Пробенецид и салицилаты в высоких дозах (>500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты. Экскреция мочевой кислоты снижается.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Клопидогрел, тиклопидин

Комбинация клопидогрела и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Антикоагулянты уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К). В результате возрастает риск кровотечения.

Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид

Ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIа на тромбоцитах, что повышает риск кровотечения.

Гепарин

Уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов, в результате чего возрастает риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов; в результате повышается риск геморрагического диатеза.

НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

При одновременном применении возможно аддитивное желудочно-кишечное раздражение. Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

Ибупрофен

Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК. Пациентам, принимающим АСК 1 раз/сут для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также тем, кто время от времени принимает ибупрофен, следует принимать АСК, по крайней мере, за 2 ч до приема ибупрофена.

Фуросемид

При одновременном применении возможно ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида, в результате чего снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин

При одновременном применении - аддитивный эффект на тромбоциты, в результате чего увеличивается время кровотечения.

Спиронолактон

При одновременном применении возникает модифицированный эффект ренина. Это может привести к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

При одновременном применении в результате аддитивного эффекта усиливается раздражение слизистой оболочки ЖКТ, что повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Вальпроат

АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата, в результате чего усиливается токсичность вальпроата (угнетение ЦНС, нарушения со стороны ЖКТ). При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы вальпроата.

Кортикостероиды

При одновременном применении - аддитивное раздражение слизистой оболочки ЖКТ и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов. В результате такого взаимодействия повышается риск возникновения желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Противодиабетические препараты

При одновременном применении возникает аддитивный гипогликемический эффект.

Антациды

Одновременное применение приводит к повышению почечного клиренса и снижению почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи). В результате снижается эффект АСК.

Вакцина против ветряной оспы

При одновременном применении возрастает риск развития синдрома Рейе. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

Гинкго билоба

Гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что повышает риск кровотечения.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 75 мг - 2 года, для таблеток 150 мг - 3 года.