таб. 25 мг: 28 шт.Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
таб. 12.5 мг: 28 шт.Таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
таб. 6.25 мг: 28 шт.Таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 6.25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Бета1-, бета2-адреноблокатор, альфа1-адреноблокатор. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов К+, Na+ и Mg2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные радикалы.
Снижает смертность среди больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает смертность на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.
Всасывание
После приема препарата внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (подвергается эффекту "первого прохождения" через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адренеблокирующим действием. T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозу препарата и продолжительность кура лечения определяет лечащий врач.
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем - по 25 мг 1 раз/сут с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недели. Максимальная суточная доза - 50 мг в 1 или 2 приема.
При стенокардии – 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня, затем - по 25 мг 2 раза/сут. При необходимости, соблюдая интервал не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5-25 мг 2 раза/сут.
При массе тела менее 85 кг максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.
При массе тела более 85 кг максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.
Если перерыв в применении препарата составляет более чем 2 недели, то доза при возобновлении терапии составляет 3.125 мг 2 раза/сут с последующим повышением дозы.
Со стороны нервной системы: астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), беспокойство, головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV-блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения;
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли, повышение уровня ЩФ и ГГТ;
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мышц, боли в конечностях;
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, хрипы, диспноэ;
Дерматологические реакции: часто - пурпура;
Со стороны свертывающей системы крови: часто - понижение уровня протромбина, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, повышение уровня сывороточного креатинина;
Со стороны половой системы: часто - импотенция;
Со стороны обмена веществ: часто - гиповолемия, увеличение массы тела, гипергликемия, повышение азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатриемия, глюкозурия, гиперволемия, сахарный диабет, уменьшение массы тела, гиперкалиемия;
Со стороны органов чувств: часто - вертиго, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения;
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения;
Аллергические реакции: нечасто - экзантема, дерматит, крапивница, зуд;
Прочие: часто - периферические, ортостатические отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях периферических сосудов; сахарном диабете, гипогликемии, гипертиреозе, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
С осторожностью применяют карведилол совместно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Карвидил®, в ходе клинических исследований часто наблюдалось возникновение брадикардии. При ЧСС 55 уд./мин и менее требуется снижение дозы карведилола.
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также принимать Карвидил® с пищей.
Отмену препарата следует проводить постепенно (во избежание обострения стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковой аритмии), в течение времени от 1 до 2 недель (особенно у больных ИБС). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости в период отмены ограничивать физическую активность до минимума.
Пациентам с феохромоцитомой терапия блокаторами β-адренорецепторов возможна только после блокады α-адренорецепторов. Опыт применения карведилола в этих условиях отсутствует. Поэтому при применении Карвидила пациентам с данным заболеванием следует соблюдать осторожность.
Во время применения карведилола пациентам с хронической сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение функции почек. Пациенты с низким АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ИБС, системными поражениями сосудов и/или с почечной недостаточностью принадлежат к группе риска. После прекращения применения карведилола показатели функции почек возвращались в норму. Пациентам с данными факторами риска при постепенном повышении или снижении доз следует контролировать функцию почек.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
Применение Карвидила у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями допускается только в случае, когда применение других антигипертензивных препаратов невозможно. В таком случае следует применять меньшую эффективную дозу.
Препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует соблюдать осторожность ввиду уменьшения слезоотделения.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Таблетки Карвидила содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать Карвидил®.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и менее), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), рвота, потеря сознания, судороги.
Лечение: пациент должен находиться в положении лежа. Сразу после приема чрезмерной дозы препарата можно вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует проводить интенсивную терапию под наблюдением врача.
Выраженная брадикардия:
Поддержание функции сердечно-сосудистой системы:
Бронхоспазм:
Судороги:
При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что T1/2 - 7-10 ч.
При одновременном применении карведилол усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы).
При одновременном применении карведилол усиливает действие гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, периферических вазодилататоров).
При одновременном применении карведилол повышает содержание дигоксина в сыворотке крови.
При одновременном применении средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
При одновременном применении фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
При одновременном применении ингибиторы ферментов микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект карведилола.
Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект карведилола.
Совместный прием с клонидином усиливает гипотензивное действие карведилола и уменьшает ЧСС. В случае прекращения терапии, в первую очередь проводится отмена карведилола, а через несколько дней постепенно отменяется клонидин.
Симпатолитики усиливают гипотензивный эффект карведилола.
