Инструкция по применению КАВИНТОН^® (CAVINTON)

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. C_max в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, V_d 246.7±88.5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66.7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. T_1/2 4.83±1.29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл. Выводится почками и через ЖКТ. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. T_1/2 зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с в/в введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина:

• гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст:

• существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

• состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта);
• сосудистая деменция;
• вертебробазилярная недостаточность;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия;
• для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения;
• хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза;
• снижение слуха перцептивного характера;
• болезнь Меньера;
• звон в ушах.

Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза/сут (15-30 мг/сут).

При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.

Нечасто (>1/1000 дo<1/100):

• головная боль, головокружение;
• снижение АД;
• тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота;
• гиперхолестеринемия.

Редко (>1/10000 дo<1/1000):

• нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия;
• рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе;
• отек зрительного нерва;
• гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах;
• повышение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT;
• приливы, общая слабость, астения;
• тромбофлебит;
• сахарный диабет;
• эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница;
• лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов;
• повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов.

Очень редко (<1/10000):

• тремор, судороги, депрессия, эйфория;
• гиперемия конъюнктивы;
• аритмия, фибрилляция предсердий;
• дисфагия, стоматит;
• дискомфорт в грудной клетке, гипотермия;
• дерматит;
• анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени;
• повышение массы тела.

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• острая стадия геморрагического инсульта;
• выраженные нарушения ритма сердца, ИБС;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Кавинтона на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Учитывая побочные действия - головокружение, головную боль, следует воздержаться от управления автомобилем и механизмами, требующими точной координации движений.

Симптомы:

• усиление побочных эффектов.

Лечение:

• симптоматическая терапия.

Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Одновременное применение Кавинтона с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 30°С.