порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до палево-желтого цвета, кристаллический.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Цефоран - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.
Цефоран активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcusspp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /включая штаммы, образующие пенициллиназу/), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий:
Препарат устойчив к большинству бета-лактамаз (в т.ч. к пенициллиназе) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К препарату устойчивы Acinetobacterbaumanii, Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile, Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcusspp., Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonascepacia, Stenotrophomonasmaltophilia, грамотрицательные анаэробы.
После однократного в/в введения Цефотаксима в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения Цефотаксима в дозах 0,5 г и 1 г Cmax достигается через 30 мин и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови составляет 25-40%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Объем распределения – 0,25-0,39 л/кг.
Выводится почками – около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизменном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит, сохраняющий бактерицидную активность), 20-25% - в виде двух других метаболитов цефотаксима, не обладающих противомикробным действием. Кроме того цефотаксим выводится с желчью.
При повторных в/в введениях препарата в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении - 1-1,5 ч.
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначают в/в или в/м по 1 г каждые 8-12 ч. При инфекциях средней тяжести назначают в/в или в/м по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) назначают в/в по 2 г каждые 4-8 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При неосложненной острой гонорее назначают в/м однократно 0,5-1 г.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией Цефоран вводят однократно во время вводного наркоза в дозе 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При выполнении кесарева сечения, в момент наложения зажимов на пупочную вену, вводят Цефоран в/в в дозе 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы повторно вводят по 1 г. Длительность лечения устанавливается индивидуально.
При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточную дозу для детей увеличивают до 100-200 мг/кг, в/в или в/м в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза - 12 г. При клиренсе креатинина равном 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
В случаях, когда клиренс креатинина (КК) невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
мужчины:
масса тела (кг) х (140-возраст)
КК (мл/мин) = ------------------------------------------------ ,
72 х креатинин (мг%)
или
масса тела (кг) х (140-возраст)
КК (мл/мин) = ----------------------------------------------- ,
0,814 х креатинин (ммоль/л)
женщины: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Цефоран вводят после окончания процедуры.
Правила приготовления и введения препарата
Для в/м инъекции 1 г порошка растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Для в/в вливания 0,5–1 г порошка растворяют в 4 мл (соответственно 2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 50-100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят в течение 50-60 мин.
При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение Цефорана строго противопоказано.
Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.
Часто: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина, повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами), сыпь, гиперемия, болезненность в месте инъекции, флебит.
Нечасто: нейтропения.
Редко: анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи, интерстициальный нефрит,агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.
Очень редко: гемолитическая анемия, энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер).
Для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефотаксима):
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение согласно режиму дозирования возможно у детей с массой тела 50 кг и более.
Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении цефотаксима) противопоказанием является детский возраст до 2,5 лет.
Перед назначением Цефорана необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью. Применение Цефорана строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, из-за возможной анафилактической реакции.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Цефоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение ванкомицина или метронидазола).
При одновременном применении Цефорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).
В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса. В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов.
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет
Симптомы: судороги, развитие обратимой энцефалопатии (при введении препарата в больших дозах, особенно при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином. Возможно одновременное назначение с фторхинолонами и метронидазолом (но не в одном шприце).
При одновременном применении Цефорана и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.
При одновременном назначении Цефорана с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствамиувеличивается риск развития кровотечений.
При совместном применении препаратов, блокирущих канальцевую секрецию, с Цефораном увеличиваются плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Цефорана с этанолом возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (покраснение лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Раствор Цефорана фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
По рецепту.
Хранить при температуре не выше 25 оС, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Свежеприготовленный раствор годен для использования в течение 12 ч при комнатной температуре не выше 25°С.
