Инструкция по применению ЦЕФОТАКСИМ САНДОЗ^® (CEFOTAXIM SANDOZ)

Цефотаксим относится к полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Он обладает широким спектром активности в отношении грам-положительных и грам-отрицательных бактерий. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грам-отрицательных штаммов, устойчивых к другим антибиотикам:

• Proteus mirabilis , Proteus indole , Providencia , Klebsiella , Serratia , некоторых штаммов Pseudomonas , Haemophilus influenzae . Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактероидов. Цефотаксим стабилен в присутствии бета-лактамаз.

После в/м введения однократно дозы 500 мг или 1 г цефотаксима С_max 11.5 мг/л и 23.5 мг/л соответственно достигались в течение 30 мин. Спустя 12 ч после введения концентрации были все еще достаточно высоки для проявления бактерицидной активности против чувствительных микроорганизмов.

Цефотаксим легко проникает в ткани и жидкости организма, достигая концентраций, значительно превышающих минимальную подавляющую концентрациюдля большинства патогенных организмов. T_1/2 цефотаксима составляет 1,2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25 - 40%.

Цефотаксим выделяется почками; примерно 20-36% в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетицефотаксима, основного метаболита, обладающего бактерицидной активностью, и 20 - 25% - в виде двух неактивных метаболитов. В меньшей степени цефотаксим выводится с желчью.

Цефотаксим применяется при лечения инфекций тяжёлого течения, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальная пневмония;
• инфекции уха, горла, носа;
• инфекции мочевыводящих путей;
• септицемия;
• бактериальный эндокардит;
• острый бактериальный менингит;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции брюшной полости;
• гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем.

Дозировка, способ введения и интервал между двумя последовательными введениями зависят от степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание, состояния пациента.

Цефотаксим может вводиться в/в или в/м.

Для в/в введения:

• растворить 0,5 г в 2 мл, 1 г в 4 мл, 2г в 10 мл стерильной воды для инъекций. Раствор вводится медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузий:

• 2 г цефотаксима разводится в 40 мл или в 100 мл воды для инъекций или же 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы или другим подходящим раствором для инфузий (кроме натрия бикарбоната). Короткая инфузия (2 г в 40 мл) проводится в течение 20 мин. Длительная инфузия – 2 г в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или декстрозы – проводится в течение 50-60 мин.

Для в/м введения:

• растворить 0,5 г цефотаксима в 2 мл, 1г в 3 мл, 2 г в 5 мл стерильной воды для инъекций. Раствор следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Раствор цефотаксима, приготовленный, как описанный выше, стабилен в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Взрослым и детям старше 12 лет:

• рекомендуется вводить 1 г цефотаксима каждые 12 ч. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 г каждые 12 ч, при более высоких суточных дозах интервал между двумя введениями должен быть сокращен до 6-8 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Дети с массой тела до 50 кг:

• рекомендуемая суточная доза составляет 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на несколько приемов (3-4) в/в или в/м с интервалами 6-12 ч.

При нарушении функции почек дозы должны определяться с учетом степени повреждения почек.

В начальной стадии анурии (клиренс креатина 5 мл/мин) доза цефотаксима должна быть уменьшена вдвое.

Часто:

• тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или билирубина, энтероколит, псевдомембранозный колит, сыпь, гиперемия, болезненность в месте инъекции, флебит.

Редко:

• ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами), головная боль, головокружение, интерстициальный нефрит, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах), особенно у больных с почечной недостаточностью.

Очень редко:

• анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер), суперинфекция.

В единичных случаях:

• гемолитическая анемия.

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам;
• беременность и период лактации;
• внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• детский возраст до 2.5 лет;
• повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
• наличие кровотечений в анамнезе.

Противопоказан в детском возрасте до 2,5 лет.

С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе.

Данные о нефротоксичности цефотаксима отсутствуют, однако, у пациентов с серьезными нарушениями функции почек дозы цефотаксима должна определяться степенью повреждения почек. Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы:

• существует риск развития обратимой энцефалопатии.

Лечение:

• при необходимости проводят гемодиализ или же перитонеальный диализ.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении цефотаксима и петлевых диуретиков, аминогликозидов.

При сочетанной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов; они должны вводиться раздельно.

Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого следует использовать ферментативный метод.

По рецепту.

Хранить при температуре ниже 25^оС в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор цефтотаксима стабилен в течение 24 ч при хранении при температуре от +2^оС до +8^оС.