Инструкция по применению ЦЕПОТИЛ (CEPOTIL)

Цепотил является бета-лактамным антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия Цепотила основан на ингибировании синтеза мукопептидов стенки бактериальной клетки. Цепотил устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Высокоактивен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы А (Streptococcus pyogenes), группы B (Streptococcus agalactiae), групп C, F и G, а также Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis и Streptococcus salivarius, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов:

• Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Proteus mirabilis.

Цепотил умеренно активен в отношении метициллин-чувствительных стафилококков, штаммов, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу (Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis).

Цепотил устойчив к следующим микроорганизмам:

• Enterococcus spp., метициллин-резистентные стафилококки (Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и их разновидности.

Всасывание

После приема внутрь натощак 100 мг цефподоксима проксетила 51.5 % всасывается в кишечнике и гидролизируется до активного метаболита - цефподоксима. Абсорбция препарата увеличивается во время приема пищи.

C_max цефподоксима в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. После приема препарата в дозе 100 мг C_max составляет 1.2 мкг/мл, после приема препарата в дозе 200 мг - 2.5 мкг/мл. При приеме 100 мг и 200 мг препарата 2 раза/сут более 14 дней фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови остаются неизменными.

Распределение

Цефподоксим связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином на 40%.

Концентрации Цефподоксима превышающие минимально ингибирующие концентрации (МИК₉₀) для большинства распространенных микроорганизмов достигаются в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и в тканях простаты. Цефподоксим также хорошо проникает в почечную ткань, где достигаются концентрации выше МИК₉₀ для большинства распространенных возбудителей заболеваний мочевыводящего тракта через 3-12 ч после однократного приема дозы 200 мг.

Выведение

T_1/2 препарата равен 2.4 ч. Около 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, тонзилит, фарингит, острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию;
• инфекции кожи и мягких тканей, такие как абсцесс, инфицированные раны, фурункулы, фолликулиты, паронихии, карбункулы;
• инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей, включая цистит и острый пиелонефрит;
• гонорея, неосложненный гонорейный уретрит.

Цепотил следует принимать во время еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.

Средние курсы лечения и рекомендованные дозы для взрослых и детей старше 12 лет представлены в таблице:

Показание	Доза	Продолжительность терапии
Инфекции верхних дыхательных путей Синусит	по 100 мг каждые 12 ч по 200 мг каждые 12 ч	5-10 дней
Инфекции нижних дыхательных путей	по 100-200 мг каждые 12 ч, зависит от тяжести инфекции	10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	по 200 мг каждые 12 ч	7-14 дней
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей	по 100 мг каждые 12 ч	7-10 дней
Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей	по 200 мг каждые 12 ч	7-14 дней
Неосложненный гонорейный уретрит	200 мг	однократно

Детям в возрасте до 9 лет рекомендовано назначение препарата Цепотил в форме порошка для приготовления суспензии 50 мг/5 мл или 100 мг/5 мл.

Рекомендуемая средняя доза для детей - 8 мг/кг/сут, разделенная на 2 равные части, принимается с 12-часовым интервалом.

Детям в возрасте от 9 до 12 лет препарат можно назначать как в виде суспензии, так и в виде таблеток в дозе 100 мг 2 раза/сут.

Цепотил не следует назначать младенцам младше 15 дней, поскольку нет опыта применения в этой возрастной группе.

Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов с нормальной функцией почек.

При почечной недостаточности нет необходимости в коррекции дозы, если КК более 40 мл/мин. При КК 39-10 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 24 ч. При КК менее 10 мл/мин интервал между приемами должен быть увеличен до 48 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.

Правила приготовления суспензии

Для приготовления суспензии следует перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок. Добавить кипяченную холодную воду до метки на флаконе и интенсивно взболтать содержимое флакона в течение одной минуты. Затем необходимо удостовериться доходит ли окончательный объем препарата до метки и взболтать содержимое флакона до образования гомогенной суспензии.

Хранить суспензию после растворения следует в холодильнике при температуре 2°-8°С.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто (более 1%) - тошнота, боль в животе, диарея;
• редко (менее 1%) - снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидозный стоматит, язвы ротовой полости.

Со стороны ЦНС:

• часто - головная боль;
• редко - головокружение, бессонница, беспокойство, галлюцинации, нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезии, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость, мигрень.

Со стороны организма в целом:

• часто - вагинальные грибковые инфекции;
• редко - лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в спине, миалгии), сухость во рту и в горле, жажда, повышенная потливость, дегидратация, грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микробиологические показатели.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко - учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, вазодилатация, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны системы кроветворения:

• редко - анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.

Со стороны дыхательной системы:

• редко - кашель, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Аллергические реакции:

• редко - отек Квинке, крапивница, анафилактический шок.

Дерматологические реакции:

• редко - кожная сыпь, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллезная сыпь, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко - гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия.

Со стороны лабораторных показателей:

• обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное умеренное повышение активности печеночных трансаминаз - АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГT, ЛДГ, гипербилирубинемия, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина), гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия.

• редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда.

Перед назначением препарата необходимо определить отсутствие аллергической реакции к цефалоспоринам, пенициллинам и другим антибиотикам. У пациентов имеющих аллергическую реакцию на другие цефалоспорины, должна быть принята во внимание возможность перекрестной аллергической реакции на Цепотил. Цепотил не следует назначать пациентам имеющим в анамнезе случаи реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам.

Как и в случае применения других цефалоспоринов, в единичных случаях возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.

На фоне приема препарата возможно получение ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче с использованием реактивов Бенедикта и Фелинга.

При применении пероральных антибиотиков происходит изменение нормальной микрофлоры кишечника, приводящей к росту клостридий с последующим развитием псевдомембранозного колита.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Симптомы:

• возможно возникновение энцефалопатии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение:

• промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов и антациды уменьшают биодоступность цефподоксима. Поэтому антациды и блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, такие как ранитидин, должны приниматься спустя 2-3 ч после приема цефподоксима.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию цефподоксима, также как и других цефалоспоринов.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

После растворения суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2°-8°С.