Инструкция по применению ЦИФРАН (CIFRAN) таблетки

Ципрофлоксацин ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу второго типа), который является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репликации бактериальной ДНК.

Цифран ОД активен относительно грамположительных и грамотрицательных патогенов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и (или) аминогликозидам.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий:

• Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella morganii, Proneus mirabilis, Pr. vulgaris, Vibrio enterocolitica, Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp., некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

К Цифрану ОД резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная - 95%. Биодоступность – 50-85%. Связь с белками плазмы крови – 20-40%. T_max в крови – 1-2 ч. Объем распределения – от 90 до 300 л. Распределение:

• кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация в нейтрофилах в 2- 7 раз выше, чем в сыворотке крови. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, при отсутствии воспаления 6-10%, при воспалении – 14-37%. Метаболизируется 15-30% в печени с образованием гидроксилированных малоактивных метаболитов. T_1/2 – около 4 ч (независимо от дозы). Выводится почками – 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. При хронической почечной недостаточности - T_1/2 до 12 ч.

Инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• средний отит, синусит, мастоидит;
• пневмония, бронхопневмония, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легких, инфицированные бронхоэктазы, обострение хронического бронхита и легочные инфекции у пациентов, больных муковисцидозом;
• перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря;
• острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит, эпидидимит;
• сальпингиты, эндометриты, воспалительные заболевания тазовых органов и тканей;
• гонорея;
• инфицированные язвы, абсцессы, инфицированные ожоги;
• острый и хронический остеомиелит, септические артриты;
• септицемия и инфекции у больных с нарушенной иммунной системой;
• брюшной тиф, бактериальная диарея, холера.

Дозы Цифрана устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции, вида микроорганизма, возраста, массы тела и состояния функции почек больного. Таблетки следует принимать после приема пищи, запивая полным стаканом воды.

Для взрослых доза Цифрана составляет 250 - 750 мг на один прием 2 раза/сут. Разовая доза в 500 мг может быть применена для лечения острой неосложненной гонореи. У больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин и меньше применяется половина обычной дозы. Максимальная доза для взрослых - 1500 мг. Курс лечения зависит от тяжести инфекции, клинической динамики и данных бактериологического анализа. Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, но в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс терапии составляет 10-14 дней, а иногда - 21 день. Необходимо продолжать прием препарата на протяжении 3-х дней после устранения симптомов болезни.

Часто (частота появления 1-10%):

• тошнота, диарея, кожные высыпания.

Умеренно (частота появления 0,1-1%):

• боли в животе и суставах, астения (общая слабость организма, усталость, тромбофлебит, повышение активности аминотрансфераз (АспАТ, АлАТ) и щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина в сыворотке, изменение показаний печеночных проб, рвота, расстройство пищеварения, ситофобия, метеоризм, расстройство вкуса, эозинофилия, лейкопения, повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевинного азота в крови, гематурия, альбуминурия, головные боли, головокружения, бессонница, раздражительность, спутанность сознания, зуд, папулезно-пятнистая сыпь, крапивница.

Редко (частота появления 0,01 – 0,1%):

• тахикардия, нарушения сердечного ритма, мигрень, обморок, расширение кровеносных сосудов (чувство прилива тепла), микоз слизистой ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит, желтуха, холестатическая желтуха, анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененное протромбиновое время, тромбоцитопения, тромбоцитоз, аллергические реакции, медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции, синдром Лайелла, синдром Стивена-Джонсона, отеки (периферические и сосудистые), гипергликемия, мышечные боли, артрит, артралгия, тендовагинит, разрыв сухожилий, галлюцинации, повышенное потоотделение, парестезии, беспокойство, расстройство сна (кошмарные сновидения), депрессия, мышечное дрожание, судороги, удушье, отек гортани, повышенная чувствительность к свету, фотосенсебилизация, шум в ушах, переходная глухота (особенно касающаяся высоких частот), нарушение зрения, диплопия, потеря вкуса, острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, кандидоз влагалища, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Очень редко ( частота появления < 0,01%):

• тромбофлебит, энтеромикоз, гепатит, гемолитическая анемия, анафилактический шок, эпилепсия, нарушение ходьбы, психоз, геморрагия, полиморфная узловатая эритема.

• гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения

артериального давления, сонливости);

• эпилепсия.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Во время лечения препаратом не следует употреблять алкогольные напитки, учитывая возможность развития дисульфирам-подобной реакции. Цифран с осторожностью следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью и острой порфирией. Во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения. Не следует назначать одновременно с антацидними средствами во избежание снижения эффективности. Больные, которые принимают Цифран, должны употреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии. Вследствие стимулирующего действия ципрофлоксацина на центральную нервую систему, Цифран необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями ЦНС (атеросклероз сосудов мозга, эпилепсия), так как могут вызывать стимуляцию ЦНС или оказывать токсическое действие.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, органическое поражение мозга ципрофлоксацин назначается по жизненным показаниям.

Во время лечения Цифраном, может развиться тендовагинит и даже разрыв сухожилия (например, пяточного сухожилия). Следует прекратить прием препарата в случае появления болей или воспалительных изменений в области сухожилий.

В период терапии Цифраном, может развиться псевдомембранозный энтероколит. Следует с особым вниманием наблюдать за пациентами, у которых во время лечения антибактериальными препаратами отмечается диарея. При возникновении симптомов псевдомембранозного энтероколита, применение препарата Цифран следует отменить и начать соответствующее лечение. В таких случаях не применять препаратов, тормозящих перистальтику.

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (истинной или в семейном анамнезе) в связи с возможностью возникновения гемолиза.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

Препарат снижает скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать во время управления транспортными средствами и работе с механизмами, которые нуждаются в концентрации внимания.

Симптомы:

• спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, рвота, тошнота.

Лечение – симптоматическое. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

При одновременном назначении антагонистов витамина К и Цифрана необходим контроль за состоянием свертывающей системы крови. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Фторхинолоны (в высоких дозах) применяемые с некоторыми нестероидными противовоспалительными средствами (например с фенбуфеном) могут вызвать судороги. При одновременном применении ципрофлоксацина с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Пробенецид замедляет почечный клиренс ципрофлоксацина, что повышает уровень последнего в плазме. Метоклопрамид может ускорить всасывание ципрофлоксацина. В этом случае максимальная концентрация достигается быстрее, но не влияет на биодоступность ципрофлоксацина. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин не рекомендуется применение опиатов или опиатов с антихолинергическими средствами (например, атропин и гиосцин) для премедикации перед хирургическими вмешательствами, поскольку эти препараты снижают концентрацию ципрофлоксацина. Бензодиазепины, применяемые для премедикации не влияют на концентрацию ципрофлоксацина. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина, концентрация фенитоина в сыворотке может увеличиться или снизиться. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в сыворотке у этих пациентов. Ципрофлоксацин изменяет биотрансформацию кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина и увеличению его биологического периода полуэлиминации.

Интервал между приемами минеральных антацидных препаратов, содержащих ионы алюминия Al³⁺, кальция Ca²⁺или магния Mg²⁺или железосодержащих препаратов и Цифрана должен составлять не менее 2 часов. При несоблюдении этого условия эффективность действия Цифрана снижается. Пищевые продукты снижают всасывание Цифрана, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч). Цифран может увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида, пробеницида, циметидина, фуросемида и метотрексата при их одновременном назначении. Препарат снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). При одновременном применении ципрофлоксацина с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови, увеличение периода полуэлиминации и повышение риска возникновения побочных эффектов, вызванных теофиллином. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию Цифрана в плазме.

По рецепту.

Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.