Инструкция по применению ЦИФРАН (CIFRAN) р-р д/инфузий

Цифранингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу второго типа), который является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репликации бактериальной ДНК.

Цифран активен относительно грамположительных и грамотрицательных патогенов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и (или) аминогликозидам.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий:

• Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella morganii, Proneus mirabilis, Pr. vulgaris, Vibrio enterocolitica, Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp., некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

К Цифрану резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Биодоступность – 50-85%, связь с белками плазмы крови – 20-40%, T_maх в крови – 60 мин. С_max после в/в инфузии 200 мг и 400 мг - 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения – 2-3 л/кг. Распределение:

• кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, при отсутствии воспаления 6-10%, при воспалении – 14-37%. Метаболизируется 15-30% в печени с образованием гидроксилированных метаболитов, которые обладают такой же противомикробной активностью, как и сами препараты. Период полувыведения T_1/2– около 4 ч. (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. При хронической почечной недостаточности T_1/2- до 12 ч.

• средний отит, синусит, мастоидит;
• пневмония, бронхопневмония, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легких, инфицированные бронхоэктазы, обострение хронического бронхита и легочные инфекции у пациентов, больных муковисцидозом;
• перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря;
• острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит, эпидидимит;
• сальпингиты, эндометриты, воспалительные заболевания тазовых органов и тканей;
• гонорея (уретральная, ректальная и фарингеальная);
• инфицированные язвы, абсцессы, инфицированные ожоги;
• острый и хронический остеомиелит, септические артриты;
• септицемия, в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом;
• брюшной тиф, бактериальная диарея, холера.

Инфузию Цифрана проводят непосредственно в вену со скоростью 200 мг/ч по 200 - 400 мг 2 раза/сут, в зависимости от вида, тяжести инфекции, а также состояния почек больного. Однократная доза 500 мг может быть применена для лечения острой неосложненной гонореи. При менингококковом носительстве в глотке однократно 0,5–0,75 г. Курс лечения зависит от тяжести инфекции, клинической динамики и данных бактериологического анализа. Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, но в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс терапии составляет 10-14 дней, а иногда - 21 день. Инфекции костных тканей нуждаются в лечении на протяжении 4-6 недель. При лечении больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин и меньше применяется половина обычной дозы.

• анемия,тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения;
• головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, спутанность сознания, бессонница, беспокойство, изменение настроения, дезориентация, галлюцинации, нарушение зрения, судороги, тремор;
• тошнота, рвота, анорексия, металлический привкус во рту, диспепсия, боль в животе, диарея;
• кожный зуд, кожная сыпь, васкулит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, отек Квинке, интерстициальный нефрит;
• транзиторная артралгия, тендовагинит, миалгия;
• дисбактериоз, псевдомембранозный колит;
• гинекомастия;
• преходящая кристаллурия, потемнение мочи;
• повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, печеночных трансаминаз, транзиторное повышение креатинина плазмы крови;
• боль в месте инъекции;
• очень редко – тромбоцитоз, гемолит.

• гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости).

С осторожностью назначать больным с нарушениями ЦНС (атеросклероз сосудов мозга, эпилепсия).

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Во время лечения препаратом не следует употреблять алкогольные напитки, учитывая возможность развития дисульфирам-подобной реакции. Цифран с осторожностью следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью и острой порфирией. Во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения. Больные, которые принимают Цифран, должны употреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии. Вследствие стимулирующего действия ципрофлоксацина на центральную нервую систему, Цифран необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями ЦНС (атеросклероз сосудов мозга, эпилепсия). Может вызывать стимуляцию ЦНС или оказывать токсическое действие.

Препарат снижает скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать во время управления транспортными средствами и работе с механизмами, которые нуждаются в концентрации внимания.

Симптомы:

• спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, рвота, тошнота.

Лечение:

• специфического антидота нет. Терапия - симптоматическая. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

При одновременном назначении антагонистов витамина К и Цифрана необходим контроль за состоянием свертывающей системы крови. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Интервал между приемами минеральных антацидных препаратов, содержащих ионы алюминия Al³⁺, кальция Ca²⁺или магния Mg²⁺или железосодержащих препаратов и цифрана должен составлять не менее 2 часов. При несоблюдении этого условия эффективность действия офлоксацина снижается. Пищевые продукты снижают всасывание цифрана, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч). Цифран может увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида, пробеницида, циметидина, фуросемида и метотрексата при их одновременном назначении. Препарат снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Цифран совместим со следующими инфузионными растворами:

• 0.9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы. Не смешивать с гепарином (риск выпадения осадка).

По рецепту.

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. Не замораживать.