Инструкция по применению ЦИПРОГЕКСАЛ^® (CIPROHEXAL)

Ципрофлоксацин относится к синтетическим противомикробным средствам группы фторхинолонов, механизм бактерицидного действия включает подавление репликации ДНК бактерии на уровне ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Чувствительность различных возбудителей к ципрофлоксафину.

Всасывание

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из верхних отделов тонкого кишечника, достигая максимальной сывороточной концентрации (C_max) уже спустя 60-90 мин. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания препарата. После приема однократной дозы 250 мг и 500 мг, C_maxсоставляет 0.8-2.0 мг/л и 1.5-2.9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет 70-80%. C_max имеет линейную зависимость от принятой дозы.

Распределение

Объем распределения ципрофлоксацина составляет 2-3 л/кг, что обеспечивает однородное распределение по органам и тканям. Поскольку степень связывания с белками плазмы составляет всего 20-30% и большая часть препарата представлена в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза в несвязанном виде распространяется во внесосудистое пространство.

Метаболизм/выведение

Подвергается метаболизму в печени. C_1/2 составляет 3-5 ч. В основном выводится с мочой в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов. Около 10 % - выводится через кишечник, около 1% ципрофлоксацина выводится с желчью.

• пневмония, вызванная грам-отрицательной флорой, ципрофлоксацин не является препаратом выбора при пневмококковой (бактериальной) пневмонии;
• острая неосложненная гонорея, простатит;
• острый цистит, острый пиелонефрит и обострение хронического пиелонефрита;
• тяжелые инфекции органов брюшной полости (энтериты);
• тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грам-отрицательными микроорганизмами;
• тяжелые инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелиты);
• тяжелые генерализованные инфекции: септицемия, перитонит, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом;
• смешанные инфекции, вызванные грам-положительными и грам-отрицательными анаэробами;
• при острых инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, ципрофлоксацин разрешен к применению у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом. В иных случаях препарат не показан к применению в данной возрастной группе.

Дозы определяются тяжестью инфекционного процесса и чувствительностью возбудителя к ципрофлоксацину, с учетом возраста, массы тела пациента и состоянием почечной функции.

Средняя доза составляет 250-750 мг 2 раза/сут, каждые 12 ч.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции и от клинических и бактериологических результатов исследования.

Обычно лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

Инфекции дыхательных путей:

• по 250-500 мг 2 раза/сут, продолжительность лечения 7-14 дней.

Инфекции мочевыводящих путей, острый неосложненный цистит у женщин – по 250 мг 2 раза/сут в течение 3 дней.

Хронические инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит – по 250-500 мг 2 раза/сут.

Простатит – по 500 мг 2 раза/сут, продолжительность лечения до 28 дней.

Острая неосложненная гонорея:

• однократно 500 мг.

Тяжелые бактериальные энтериты: по 500 мг 2 раза/сут, в течение 3-7 дней

Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 2 раза/сут, продолжительность лечения 5-10 дней

Остеомиелит: по 500 мг 2 раза/сут, продолжительность лечения 4-6 недель или более

Тяжелые генерализованные инфекции: по 750 мг 2 раза/сут

Детям и подросткам с муковисцедозом при острых инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa – назначается 40 мг/кг массы тела/сут, разделенные на 2 приема. Максимально 1500 мг/сут. Длительность лечения – 10-14 дней.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены.

Для пациентов с почечным клиренсом 31-60 мл/мин – максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин – максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При гемодиализе:

• 500 мг препарата назначают в конце процедуры.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат назначается под контролем печеночных проб (трансаминаз).

Побочные эффекты могут встречаться у 5-14 % пациентов.

Часто (в 1-9 % случаев):

• тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсия, диарея, боли в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, утомляемость, тремор, кожные реакции (сыпь, кожный зуд), лекарственная лихорадка.

Нечасто:

• тахикардия, артралгии (боль в суставах), припухлости суставов, эозинофилия, лейкопения, гранулопения, анемия, тромбоцитопения.

Редко:

• спутанность сознания, дезориентация, тромбоэмболия легочной артерии, диспноэ, отек легких, носовое кровотечение, легочное кровотечение (кровохарканье).

Очень редко (в 0,01% случаев):

• псевдомембранозный колит, бессонница, нарушение чувствитель-ности, потливость, неустойчивость походки, судороги (при сопутствующей эпилепсии эпилепсии), повышение внутричерепного давления, беспокойство, кошмарные сновидения, подавленность, раздражительность, галлюци-нации, нарушение вкуса, нарушение зрения (снижение остроты, диплопия, нарушение цветового зрения), преходящее нарушение слуха, звон в ушах, петехии, узелки на коже (папулы), васкулит, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайела, интерстициальный нефрит, гепатоцеллюлярный некроз, отек Квинке, анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока, перинефральный отек, приливы, приступы мигрени, потеря сознания (обморок) миалгии, боль и воспаление сухожилий и связок (тендинит), разрыв Ахиллова сухожилия, при подозрении на тендинит следует немедленно отменить прием препарата, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, удлинение протромбинового времени.

Крайне редко:

• синдром myasthenia gravis.

Изменение лабораторных тестов: при применении ципрофлоксацина у пациентов с поражением печени может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, вплоть до развития холестатической желтухи. В крови может повышаться уровень мочевины, креатинина или билирубина. В исключительных случаях могут наблюдаться:

• гипергликемия, кристаллурия, гематурия.

Прочие:

• общая астения, преходящее нарушение почечной функции вплоть до почечной недостаточности, реакции фоточувствительности (при проявлении реакций фоточувствительности следует немедленно отменить прием препарата), развитие суперинфекции или грибковых инфекций (кандидоз) при длительном применении.

• гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к любому из ингредиентов препарата;
• гиперчувствительность к другим фторхинолонам;
• беременность и лактация;
• при наличии в анамнезе эпилептических припадков, связанных с приемом фторхинолов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (исключение для муковисцедоза).

Противопоказан при беременности и лактации.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат назначается под контролем печеночных проб (трансаминаз).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены.

Для пациентов с почечным клиренсом 31-60 мл/мин – максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин – максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При гемодиализе:

• 500 мг препарата назначают в конце процедуры.

Детям и подросткам с муковисцедозом при острых инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa – назначается 40 мг/кг массы тела/сут, разделенные на 2 приема. Максимально 1500 мг/сут. Длительность лечения – 10-14 дней.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (исключение для муковисцедоза).

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности, в течение лечения препаратом ципрофлоксацин нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить.

В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

У пациентов, страдающих эпилепсией и другими поражениями ЦНС (сниженный порог судорожной активности, нарушение мозгового крообращения, инсульты) ципрофлоксацин может применяться только если ожидаемая польза превышает возможный риск.

Псевдомембранозный колит является особой формой энтероколита, вызванный Clostridiumdifficile. Если в период лечения наблюдается многократный жидкий стул, и предполагается наличие Clostridiumdifficile – лечение ципрофлоксацином должно быть немедленно прекращено. Не рекомендуется применение средств, тормозящих перистальтику (лоперамид).

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

Препарат может оказывать отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или механизмами, особенно при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы:

• тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.

Лечение:

• промывание желудка и прием активированного угля.

Больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими препаратами:

• антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо и цинк, так как они замедляют абсорбцию ципрофлоксацина. Следует принимать ципрофлоксацин за 1,5-2 часа до или 4 часа после – приема указанных препаратов;
• теофиллин, кофеин и нестероидные противовоспалительные средства так как ципрофлоксацин снижает их метаболизм в печени, что приводит к повышению концентрации в плазме и ЦНС и возрастанию опасности развития судорог;
• циклоспорин – возможно повышение креатинина в плазме. Необходим мониторинг уровня креатинина в крови;
• варфарин, глибенкламид – потенцирование действия данных препаратов при одновременном приеме с ципрофлоксацином;
• пробенецид – замедляет экскрецию ципрофлоксацина, что ведет к повышению уровня последнего;
• метоклопрамид – ускоряет всасывание ципрофлоксацина при одновременном приеме, но не влияет на биодоступность;
• мексилетин, фенитоин, ропинирол – повышение содержания в плазме при одновременном приеме с ципрофлоксацином;
• опиаты, препараты для премедикации (в т.ч. папаверин), атропиноподобные – снижают уровень сывороточной концентрации ципрофлоксацина.

По рецепту.

Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.