Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦИТОЛЕКС (CITOLEX) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения: ABDI IBRAHIM, (Турция)
Представительство: АБДИ ИБРАХИМ
Активное вещество: эсциталопрам
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015454 от 29.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской.

1 таб.
эсциталопрама оксалат 12.775 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон K30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол/PEG 3350, тальк).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015455 от 29.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской.

1 таб.
эсциталопрама оксалат 25.55 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон K30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол/PEG 3350, тальк).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капли оральные 10 мг/1 мл: фл. 15 мл с пипеткой
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015453 от 26.01.2015 - Действующее

Капли оральные в виде прозрачного раствора слегка желтоватого цвета.

1 мл 1 фл.
эсциталопрама оксалат 12.78 мг 191.7 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода очищенная.

15 мл - флаконы темного стекла с пипеткой (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦИТОЛЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и допамина. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотониновыми 5НТ1-2-рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с допаминовыми D1-5-рецепторами, α1-, α2- и β-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-3-рецепторами, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми М1-5-холинорецепторами. Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта. Стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата. В очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому не взаимодействует с лекарственными средствами.

Цитолекс не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя.

У препарата не обнаружено тератогенное действие, влияние на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее Tmax составляет около 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента СYP2D6 обнаружено не было.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.

Показания к применению

— депрессивный эпизод;

— рекуррентное большое депрессивное расстройство;

— паническое расстройство (в т.ч. с агорафобией, эпизодическая пароксизмальная тревожность);

— генерализованное тревожное расстройство.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь в форме таблеток или капель для приема внутрь, 1 раз в любое время суток, вне зависимости от приема пищи.

10 мг соответствуют 20 каплям для приема внутрь.

При депрессивных эпизодах назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг 1 раз/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобией в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг 1 раз/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Продолжительность лечения - до 6 мес.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) следует назначать Цитолекс с осторожностью, рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Пациентам с низкой активностью CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Цитолексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница или сонливость, головокружение, слабость; редко - расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, снижение аппетита, диарея, запор; редко - нарушения вкусовых ощущений, рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны эндокринной системы: редко - недостаточная секреция АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: часто - снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны дыхательной системы: часто - синусит.

Со стороны организма в целом: часто - повышенная потливость, гипертермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Прочие: редко - гипонатриемия, задержка мочи.

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены: головокружение, головная боль, тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Противопоказания к применению

— одновременный прием с ингибиторами МАО;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Цитолекс нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Цитолекс может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А моклобемидом. Не менее 7 дней должно пройти после окончания приема Цитолекса, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая Цитолекс, следует учитывать, что у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией. При контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая Цитолекс, должны быть отменены.

Цитолекс должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Цитолекс должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение Цитолексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Клинический опыт использования Цитолекса и других СИОЗС свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема Цитолекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии.

Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым пациентам, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме Цитолекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Цитолекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения Цитолекса и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать Цитолекс и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Цитолекс и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Цитолекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.

Одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя Цитолекс не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение STT, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует (промывание желудка, адекватная оксигенация). Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Цитолекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Цитолекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Цитолекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с Цитолексом других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Цитолекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Цитолекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Цитолекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии Цитолексом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

Не отмечено фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Цитолекса с этанолом. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение Цитолекса и этанола не рекомендуется.

Совместное использование с лекарственными препаратами, ингибирующими CYP2C19, может повышать концентрацию Цитолекса в плазме крови. Осторожность должна проявляться при одновременном использовании Цитолекса с подобными препаратами, например, омепразолом. Может потребоваться уменьшение дозы Цитолекса.

С осторожностью следует назначать Цитолекс в высоких дозах одновременно с высокими дозами циметидина, являющегося сильным ингибитором CYP2D6, CYP3А4 и CYP1А2.

Цитолекс является ингибитором CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Цитолекса и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное назначение Цитолекса и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации последних.

Цитолекс может незначительно ингибировать CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании Цитолекса и лекарственных препаратов, метаболизирующихся CYP2C19.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.