порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или желтовато-белого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим натрия | 1.048 г, |
| что соответствует содержанию цефотаксима | 1 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Клафоран активен в отношении Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, включая ампициллин-резистентные), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp., Serratia spp. (чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости возбудителя в каждой конкретной стране), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости возбудителя в каждой конкретной стране).
К препарату устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.
Всасывание
Через 5 мин после однократного в/в введения Клафорана в дозе 1 г концентрация цефотаксима в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения препарата в той же дозе Cmax цефотаксима в плазме достигается через 0.5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Цефотаксим биотрансформируется в организме.
T1/2 цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении.
Около 90% от введенной дозы цефотаксима выводится с мочой:
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 цефотаксима увеличивается до 2.5 ч у пациентов старше 80 лет.
Vd не изменяется, а T1/2 не превышает 2.5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей, новорожденных и недоношенных уровень цефотаксима в плазме и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы тела; T1/2 составляет от 0.75 до 1.5 ч. У новорожденных и недоношенных детей уровень цефотаксима в плазме и Vd аналогичны таковым у детей в возрасте старше 1 месяца, средний T1/2 цефотаксима - от 1.4 до 6.4 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Цефотаксим вводят в/м или в/в (в виде медленной инъекции или инфузии).
Взрослым с нормальной функцией почек при неосложненной острой гонорее препарат назначают в/м в дозе 0.5-1 г однократно.
При неосложненных инфекциях средней степени тяжести препарат вводят в/м или в/в в разовой дозе 1-2 г с интервалом 8-12 ч; суточная доза составляет 2-6 г.
При тяжелых инфекциях препарат вводят в/в в разовой дозе 2 г, интервал между введениями составляет 6-8 ч; суточная доза - 6-8 г.
В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику - единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.
Взрослым с нарушениями функции почек при КК 10 мл/мин и менее разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.
В случаях, когда КК невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых.
Для мужчин
масса тела (кг) х (140 - возраст)
КК (мл/мин) = -------------------------------
72 х креатинин сыворотки (мг/дл),
или
масса тела (кг) х (140 - возраст)
КК (мл/мин) = ---------------------------------
0.814 х креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для женщин КК (мл/мин) = 0.85 х показатель для мужчин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа цефотаксим вводят после окончания процедуры.
У недоношенных детей до 1 недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела в/в (разделяется на 2 введения с интервалом 12 ч).
У недоношенных детей 1-4 недели жизни суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг массы тела в/в (разделяется на 3 введения с интервалом 8 ч).
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, вводится в/в или в/м в разовых дозах с интервалом 6-8 ч.
Суточная доза никогда не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
С целью профилактики развития послеоперационных инфекций во время вводного наркоза препарат вводят в/м или в/в однократно в дозе 1 г. При необходимости введение препарата повторяют через 6-12 ч.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену вводят Клафоран в/в в дозе 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы повторно в/м или в/в вводят по 1 г препарата.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Правила приготовления растворов для инъекций
Для приготовления раствора для в/м введения следует растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл - для 2 г. В качестве растворителя для в/м введения может быть использован 1% раствор лидокаина.
Для в/в введения 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекцию проводят медленно в течение 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер. При использовании лидокаина в качестве растворителя в/в введение Клафорана строго противопоказано.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы:
Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, слабость, кожная сыпь, гиперемия, бронхоспазм, лихорадка;
Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, диарея (как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, диарея может быть симптомом энтероколита /псевдомембранозного колита/, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале), транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами);
Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения;
Со стороны ЦНС: энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер).
Местные реакции: болезненность и воспаление в месте инъекции, флебит.
Прочие: суперинфекция.
При лечениии боррелиоза: реакция Яриша-Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.
Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении Клафорана):
Безопасность применения Клафорана при беременности у человека не изучена. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Клафорана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата не выявлено.
Взрослым с нарушениями функции почек при КК 10 мл/мин и менее разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа цефотаксим вводят после окончания процедуры.
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами (5-10%). У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.
Применение цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.
При возникновении реакций гиперчувствительности немедленного типа препарат отменяют.
В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Клафоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола).
При одновременном применении Клафорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).
В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса.
В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов.
У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание, что содержание натрия в цефотаксима натриевой соли составляет 48.2 мг/г.
При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать количество лейкоцитов, и в случае нейтропении лечение следует прекратить.
Симптомы: вероятно развитие обратимой энцефалопатии.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
При одновременном применении с Клафораном пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Клафоран может потенцировать токсический эффект препаратов, оказывающих нефротоксическое действие.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Клафорана несовместим с растворами других антибиотиков (в т.ч. аминогликозидами) в одном шприце или капельнице.
УПрепарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Условия хранения препарата после разведения
Раствор для в/м инъекций (после растворения порошка в воде или растворе лидокаина 0.5% или 1%) химически стабилен в течение 8 ч при комнатной температуре не выше 25°С или в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.
Раствор для в/в инъекций или в/в инфузий (при растворении водой для инъекций) следует хранить в течение 12 ч при комнатной температуре не выше 25°С или в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте. Бледно-желтый оттенок раствора не означает снижения активности препарата.
Раствор для в/в инфузий (в инфузионных растворах) химически стабилен в течение 8 ч после разведения в растворах гемакцель, йоностерил, тутофузин и в течение 6 ч после разведения в растворах декстрозы 10%, макродекс и реомакродекс.
