Инструкция по применению КЛАРИТРОМИЦИН SR-РАТИОФАРМ (CLARITHROMYCIN SR-RATIOPHARM)

Антибиотик из группы макролидов с замедленным высвобождением. Механизм действия заключается в подавлении в микробной клетке синтеза белка путем взаимодействия с рибосомальной 50S-субъединицей бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина в 2 раза ниже, чем МИК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин, обладает антимикробной активностью. Кларитромицин обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолитических стрептококков, Listeria monocytogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis; внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare; aнаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Peptococcus species, Peptostreptococcus species , Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus; других микроорганизмов:

• Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Всасывание

После приема препарата внутрь T_max в плазме крови составляет около 6 ч. Биодоступность кларитромицина составляет 50%. Концентрация в плазме крови при регулярном приеме кларитромицина в дозе 500 мг составляет 1.3 мкг/мл, а его основного метаболита 14-гидроксикларитромицина - 0.48 мкг/мл.

Выведение

T_1/2 кларитромицина и его метаболита составляет 5.3 и 7.7 ч соответственно. Выделение осуществляется в форме метаболитов с мочой (40%) и с калом (30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме выше, а выведение медленнее.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа);
• Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки.

Кларитромицин SR-ратиофарм назначают внутрь взрослым и детям старше 18 лет в дозе 500 мг (1 таб.) во время еды. При необходимости возможно увеличение дозы до 1 г (2 таб.) на прием или в 2 приема с интервалом 12 ч. Средняя суточная доза - 500 мг. Максимальная суточная доза - 1 г.

Продолжительность лечения, как правило, составляет 7-14 дней.

Часто:

• головная боль, головокружение, тревожность, страх;
• тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Иногда:

• кандидозный стоматит, глоссит, изменение цвета языка и зубов;
• артралгия, миалгия;
• кожная сыпь, крапивница;
• парестезия, извращение вкуса, расстройства зрения;
• повышение активности печеночных трансаминаз, содержания креатинина в плазме.

Редко:

• бессонница, шум в ушах, увеит;
• дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания;
• тахикардия, желудочковая аритмия;
• псевдомембраннозный энтероколит, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит;
• интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) и токсический эпидермальный некролиз.

В единичных случаях:

• потеря слуха, проходящая после отмены препарата.

• порфирия;
• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• одновременный прием цизаприда, пимозида и терфенадина, астемизола, эрготамина и других алкалоидов спорыньи;
• непереносимость фруктозы, нарушение усвоения глюкозы-галактозы или недостаточность сукразы-изомальтазы;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Противопоказано:

• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Необходима осторожность при применении Кларитромицина SR-ратиофарм у пациентов с нарушением функции почек.

Необходима осторожность при применении Кларитромицина SR-ратиофарм у пациентов с нарушением функции печени и почек.

В случае совместного назначения с варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Симптомы:

• тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия

При одновременном применении с препаратом Кларитромицин SR-ратиофарм:

• лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (цилостазол, метилпреднизолон, хинидин, силденафил, алкалоиды спорыньи, алпразолам, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин, винбластин, вальпроат и такролимус) возможно повышение их концентраций в плазме;
• теофиллина, дигоксина, карбамазепина, колхицина - возможно повышение их концентраций в плазме;
• варфарина - возможно усиление эффекта варфарина (необходим контроль протромбинового времени);
• хинидина или дизопирамида - возможна желудочковая тахикардия;
• эрготамина или дигидроэрготамина - усиление их эффектов с развитием спазма сосудов;
• ритонавира - возможно увеличение концентрации кларитромицина (при данной комбинации доза Кларитромицина SR-ратиофарм должна быть не более 500 мг/сут);
• цизаприда, пимозида - возможно увеличение интервала QT, аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, трепетание-мерцание желудочков;
• при одновременном приеме внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных наблюдалось снижение концентрации зидовудина в плазме крови, т.к. кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина (интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 4 ч).

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.