таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 50 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета, сердцеобразной формы, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 50 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета, сердцеобразной формы, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Высокоселективный бета1-адреноблокатор. Конкор® не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.
Конкор® обладает низким сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и, следовательно, не влияет на тонус дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы; β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Конкор® не обладает отрицательным инотропным действием.
При терапии острых состояний у пациентов с ИБС без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС и снижает ударный объем сердца, что приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное ОПСС снижается. В основе антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов лежит снижение активности ренина плазмы.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования β1-адренорецепторов сердца. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ИБС.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Т1/2 (10-12 ч) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект препарата Конкор® достигается после 2-недельного применения.
Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Абсорбция не зависит от приема пищи. Вследствие невысокого пресистемного метаболизма (менее 10%) абсолютная биодоступность составляет около 90%.
Распределение
Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями:
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Т1/2 бисопролола равен 10-12 ч.
Препарат принимают внутрь утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Лечение следует начинать с применения препарата в малых дозах, постепенно их увеличивая. Во всех случаях режим приема и доза подбирается индивидуально, учитывая ЧСС и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При легких формах артериальной гипертензии (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) терапия препаратом в дозе 2.5 мг 1 раз/сут может быть достаточной. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Дальнейшее увеличение дозы должно быть обоснованным, его следует проводить в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза препарата Конкор® составляет 20 мг 1 раз/сут.
ИБС (стенокардия)
Рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Дальнейшее увеличение дозы должно быть обоснованным, его следует проводить в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза препарата Конкор® составляет 20 мг 1 раз/сут.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Ограниченный опыт использования препарата Конкор® у пациентов, находящихся на диализе, не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.
Не следует резко прекращать лечение препаратом Конкор®, особенно у пациентов с ИБС, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза следует снижать постепенно (например, вдвое уменьшая дозу 1 раз в неделю).
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*;
Со стороны органов чувств: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, нарушение AV-проводимости, усиление признаков имеющейся сердечной недостаточности, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор;
Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - алопеция;
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь, аллергический ринит.
Прочее: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, усталость*;
* Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.
С осторожностью:
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Ограниченный опыт использования препарата Конкор® у пациентов, находящихся на диализе, не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Аллергические реакции
Как и другие бета-адреноблокаторы, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В подобных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система
При бронхиальной астме или ХОБЛ показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой может увеличиваться резистентность дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.
Общая анестезия
У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-адреноблокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-адреноблокаторов периоперационно. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Тиреотоксикоз
При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.
Применение препарата Конкор® может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводится путем диализа.
При брадикардии показано в/в введение атропина. При неадекватном ответе с осторожностью можно применять орципреналин или другие препараты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может понадобиться трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.
При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение вазопрессоров. Также эффективно может быть в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II или III степени необходимо вливание орципреналина; пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.
При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме - введение бронходилататоров, например, орципреналина, β2-симпатомиметиков и/или эуфиллина.
При гипогликемии - в/в введение глюкозы.
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата Конкор®. Подобное взаимодействие также может происходить, если с момента приема другого препарата прошло слишком мало времени. Пациенту необходимо проинформировать врача о применении других лекарственных препаратов, даже если применение осуществляется без предписания.
Нерекомендуемые комбинации
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил и в меньшей степени, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы и задерживать проведение AV-импульсов. В частности, в/в введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" гипертензии.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон влияют на время AV-проводимости, а также могут усиливать отрицательный инотропный эффект.
Блокаторы кальциевых каналов II класса, производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с препаратом Конкор® могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии; нельзя также исключить риск нарушения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать влияние на время проведения AV-импульсов.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор® могут усиливать подавляющий эффект на проведение AV-импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Местное применение бета-адреноблокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.
Гипогликемическое действие инсулина и противодиабетических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Препараты для анестезии могут привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды при одновременном применении могут приводить к снижению ЧСС, увеличению времени AV-проводимости.
НПВП могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®.
Одновременное применение препарата Конкор® и бета-симпатомиметиков (например, добутамина, орципреналина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Может возрасти необходимость применения адреналина в более высоких дозах для лечения аллергических реакций.
Сочетание препарата Конкор® с альфа- и бета-адреномиметиками (например, норадреналин, адреналин) может приводить к повышению АД и обострению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®.
Комбинации, требующие особого внимания
При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В) усиливают гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, а также повышают риск развития гипертонического криза.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
