капс. 25 мг: 50 шт.Капсулы мягкие желатиновые, почти белого цвета (Овал 5); содержимое капсул - маслянистая жидкость от желтоватого до желто-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| циклоспорин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 1100 глицерилтриолеоза, лецитин, масло кукурузное.
Состав оболочки: желатин, глицерол, железа оксид, титана диоксид.
5 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
капс. 50 мг: 50 шт.Капсулы мягкие желатиновые, с одной половины почти белого цвета, с другой половины - охрово-желтого (Овал 11); содержимое капсул - маслянистая жидкость от желтоватого до желто-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| циклоспорин | 50 мг |
Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 1100 глицерилтриолеоза, лецитин, масло кукурузное.
Состав оболочки: желатин, глицерол, железа оксид, титана диоксид.
5 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
капс. 100 мг: 50 шт.Капсулы мягкие желатиновые, коричнево-желтого цвета (Овал 20); содержимое капсул - маслянистая жидкость от желтоватого до желто-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| циклоспорин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 1100 глицерилтриолеоза, лецитин, масло кукурузное.
Состав оболочки: желатин, глицерол, железа оксид, титана диоксид.
5 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 50 млРаствор для приема внутрь 10% прозрачный, маслянистый, желтого цвета, со специфическим запахом этанола и лецитина.
| 1 мл | 1 фл. | |
| циклоспорин | 100 мг | 5 г |
Вспомогательные вещества: этанол (80 мг/1 мл), масло оливковое, лецитин.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с пипеткой-дозатором - футляры пластиковые (1) - пачки бумажные.
Иммунодепрессивное средство, циклический ундекапептид. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.
При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен. Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.
При системном применении циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме - от 33% до 47%, в лимфоцитах - от 4% до 9%, в гранулоцитах - от 5% до 12% и в эритроцитах - от 41% до 58%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов. Выводится главным образом с желчью; 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0.1% - в неизмененном виде. T1/2 из организма составляет приблизительно 19 ч, независимо от дозы и пути введения.
Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 раза/сут продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.
Для системного применения:
Для местного применения:
Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в плазме крови, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема внутрь составляет 3.5-6 мг/кг.
В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, парестезии, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.
Со стороны эндокринной системы: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия;
Местные реакции: очень часто - ощущение жжения в пораженном глазе;
Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.
Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.
В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.
Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.
В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.
При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.
Циклоспорин (в специальной лекарственной форме) можно применять местно в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.
У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.
