ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (DEZAMINOOKSITOCINUM) инструкция по применению

Cинтетический аналог окситоцина – гормона задней доли гипофиза, по строению отличается от природного гормона отсутствием α-аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок к окситоцину. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы и имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием препарата усиливается проницаемость мембран для ионов калия и натрия. В результате этого наблюдается увеличение поступления ионов калия внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладких мышц матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, по-видимому, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.

По влиянию на тонус матки Дезаминоокситоцин в 1.5 раза превосходит окситоцин.

Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, Дезаминоокситоцин обладает более сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В отличие от окситоцина лактогенное действие Дезаминоокситоцина наступает быстрее (в течение нескольких минут).

В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.

Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.

Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным АД, поздним токсикозом беременных и нарушениями функции почек.

При трансбуккальном применении препарата с целью возбуждения или стимуляции родов схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимости от дозы препарата и индивидуальной чувствительности матки рожениц в среднем через 20-60 мин. Средняя продолжительность родов после применения препарата: у первородящих – 15 ч, у повторнородящих – до 7.5 ч, в среднем – 6-6.5 ч.

Демокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток. Не разрушается ферментами слюны, устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально.

Метаболизируется в печени, выводится почками. T_1/2составляет 3-5 мин.

— стимуляции родовой деятельности при первичной и вторичной слабости родовых потуг;

— субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде.

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таб.) каждые 30 мин. После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (0.5 таб.) или дают с интервалом в 1 ч для поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях - 900 МЕ.

Для стимуляции лактации препарат назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0.5 – 1 таб.) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз/сут.

Со стороны плода: при назначении в высоких дозах - гипоксия, асфиксия, брадикардия, окрашивание меконием амниотической жидкости.

Со стороны матери: гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечного ритма; редко – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок.

— преэклампсическая токсемия;

— несоответствие размеров таза и плода;

— диагностически установленный пограничный узкий таз;

— вторичная вялость матки;

— аномалии положения плода;

— растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие);

— гипертонус матки, угрожающий разрывом матки;

— наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение);

— внутриутробная гипоксия плода;

— преждевременное отхождение плаценты;

— предлежание плаценты;

— нефропатия;

— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода.

Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что демокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку T_1/2 составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами ЖКТ младенца, маловероятно его побочного воздействия на новорожденного.

Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным АД, поздним токсикозом беременных и нарушениями функции почек.

Запрещено применение препарата при нефропатии.

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала.

Необходим тщательный контроль ЧСС плода, а также подвижности матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу Дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.

Необходимо следить за АД. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают.

Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка Дезаминоокситоцина содержит 233.12 мг сахарозы и 132.24 мг лактозы.

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток Дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в ЖКТ.

Бета-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность Дезаминоокситоцина.

Во время применения Дезаминоокситоцина не следует назначать другие вещества, стимулирующие сокращения матки.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.