ДЕЗРАДИН (DEZRADIN) инструкция по применению

Дезрадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁-рецепторов.

Дезрадин является основным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных различий в токсичности дезлоратадина и лоратадина не обнаружено. После перорального приема Дезрадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы. Кроме антигистаминной активности Дезрадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Дезрадин угнетает различные реакции, лежащие в основе развития аллергического воспаления, а именно:

— выделение провоспалительных цитокинов;

— выделение противовоспалительных хемокинов;

— продукцию супероксидного аниона, активированного полиморфноядерными нейтрофилами;

— адгезию и хемотаксис эозинофилов;

— экспрессию адгезивной молекулы;

— зависимое выделение гистамина, простагландина и лейкотриена;

— острый аллергический бронхоспазм.

Дезрадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия, не вызывает сонливости, не влияет на психомоторную функцию.

Дезлоратадин обнаруживается в плазме крови через 30 мин после приема. C_max дезлоратадина в плазме достигается, в среднем, через 3 ч, T_1/2 составляет, в среднем, 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его T_1/2 (приблизительно 27 ч) и кратности применения (1 раз/сут). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в 3 положении с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин умеренно (83%-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаки клинически значимой кумуляции препарата не обнаруживаются.

Прием пищи или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

— поллиноз, аллергический ринит (чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель);

— крапивница (устранения симптомов кожного зуда, сыпи).

Взрослым

По одной таблетке (5 мг) 1 раз/сут, желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, не зависимо от приёма пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивать водой.

Длительность приема препарата определяется врачом с учетом динамики заболевания.

— галлюцинации;

— головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, повышенная утомляемость;

— тахикардия, сердцебиение;

— боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту;

— повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит;

— боль в мышцах;

— аллергические реакции (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

— повышенная чувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину;

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В случае тяжелой почечной недостаточности Дезрадин следует применять с осторожностью.

Дезрадин содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность в связи с развитием сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Симптомы: появление побочных эффектов.

Лечение: в первые 2 ч - промывание желудка, прием адсорбентов, при необходимости - симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезрадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина не установлен и, следовательно, некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами невозможно исключить полностью. Доказано, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Никаких клинически значимых взаимодействий при одновременном применении Дезрадина с эритромицином или кетоконазолом, не наблюдалось.

При одновременном применении Дезрадина с алкоголем, усиления действия алкоголя или усиления нарушений, вызванных алкоголем, или частоты сонливости, не наблюдалось.

Препарат хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Срок хранения - 2 года. Не применять по истечении срока годности.