р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 шт.Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| диклофенак натрия | 25 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, натрия гидроксида раствор 1н, вода д/и.
3 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами:
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.
Всасывание и распределение
После в/м введения Cmax в плазме достигается через 10-20 мин. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, где Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Метаболизм
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два метаболита являются фармакологически активными, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Системный клиренс диклофенака составляет примерно 263 мл/мин. Т1/2 из плазмы составляет около 2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60-70% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемый диапазон суточной дозы составляет 50-150 мг диклофенака натрия.
Диклоберл® N75 применяется обычно в самом начале лечения однократно в дозе 75 мг (1 амп.) или максимально в дозе 150 мг (2 амп.)/сут только в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект. Как правило, в/м инъекции препарата назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака форме таблеток, капсул или суппозиториев. В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная общая суточная доза не должна превышать 150 мг.
Диклоберл® N75 вводят глубоко в/м. В связи с возможным появлением анафилактических реакций (вплоть до развития шока) больному после инъекции следует находиться под наблюдением не менее 1 ч.
Классификация частоты развития побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, незначительные желудочно-кишечные кровотечения;
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, чувство оглушенности, возбуждение, раздражительность, усталость;
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - образование отеков (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические и дерматологические реакции: часто - кожная сыпь и зуд;
Местные реакции: часто - чувство жжения в месте инъекции, повреждения тканей (например, асептический абсцесс).
Прочие: очень редко - симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммунными заболеваниями).
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), диспепсии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. При возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности общего характера, которые могут встречаться уже при первом применении, необходимо прекратить введение Диклоберл® N75 и оказать срочную специализированную врачебную помощь.
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
В период лечения препаратом Диклоберл® N75 не рекомендуется употребление алкоголя.
Диклоберл® N75 следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение польза/риск при врожденном нарушении обмена порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия), при системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах.
Особо тщательное врачебное наблюдение требуется при применении препарата у больных с жалобами со стороны ЖКТ или с наличием в анамнезе хронических заболеваний кишечника воспалительного характера, у больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, при ограничении функции почек, при нарушениях функции печени, у пациентов с аллергическими заболеваниями дыхательных путей или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как у них имеется повышенный риск развития аллергических реакций, которые могут проявляться в виде приступов бронхоспазма, отека Квинке или крапивницы, у пациентов с аллергией на другие вещества, т.к. при применении у них Диклоберла N75 также увеличивается риск наступления реакций повышенной чувствительности.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертываемости крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку при применении препарата Диклоберл® N75 могут иметь место побочные эффекты со стороны ЦНС, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и снизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживанию потенциально опасных механизмов.
Симптомы: нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
При одновременном применении диклофенака одновременно с другими НПВС, ГКС, ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Диклоберл® N75 может вызывать повышение уровня дигоксина, фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении.
Препарат Диклоберл® N75 может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.
Одновременный прием Диклоберла N75 и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии.
Прием препарата Диклоберл® N75 в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.
Диклоберл® N75 может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и свертываемости крови.
Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака из организма.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Для защиты от воздействия света препарат нужно хранить в оригинальной упаковке.
