таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 100 мг: 20 или 100 шт.Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: тальк очищенный, краситель краплак сансет желтый FCF, краситель табкоат ТС белый (гидроксипропилметилцеллюлоза USP-55%, полиэтиленгликоль USP-15%, титана диоксид - USP-30%).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Диклоран® СР обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения, максимальная концентрация активного вещества в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой в течение длительного времени после приема. Cmax после приема таблеток пролонгированного действия 100 мг достигается через 4-5 ч и составляет 0.5 мкг/мл.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы составляет 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч.
Метаболизм:
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества.
У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сут. При необходимости, суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае, если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклорана® СР следует прекратить.
При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран®СР, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.
Во время применения Диклоран® СР таблеток рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.
Диклоран®СР, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.
В период лечения Диклоран® СР таблетками не рекомендуется употребление алкоголя.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат,необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания,миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Диклоран® СР повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.
Установлено, что Диклоран® СР снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.
На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).
Диклоран® СР уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.
Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Диклоран® СР повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран® СР в период за 24 часа до и после приема метотрексата.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическими средствами.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
