Инструкция по применению ДРОТАВЕРИН (DROTAVERINE)

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 2.4 ч.

В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 введения в сутки) в/м.

При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) - 40-80 мг (2-4 мл препарата) в/в медленно.

Редко:

• головная боль, головокружение, бессонница;
• тошнота, сильный запор;
• учащенное сердцебиение, снижение АД;
• аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд);
• реакции в месте введения инъекции.

Очень редко:

• анафилактический шок.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• повышенная чувствительность к бисульфиту натрия;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• глаукома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не следует применять во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать.

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После парентерального, а особенно в/в введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакцийв течение 1 ч после парентерального введения.

Симптомы:

• в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение:

• симптоматическое.

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25°С.