Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДВЕЛЛА (DVELLA) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 30 мг: 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018537 от 22.12.2011 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "ella" на обеих сторонах.

1 таб.
улипристала ацетат 30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДВЕЛЛА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Препарат для экстренной контрацепции, синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов. Механизм действия улипристала ацетата заключается в ингибировании и задержке овуляции. Улипристала ацетат позволяет отсрочить разрыв фолликула у женщин в случае приема препарата непосредственно перед предполагаемой овуляцией.

Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым и к глюкокортикоидным рецепторам, низкой аффинностью к андрогенным рецепторам и не имеет аффинности к эстрогеновым или минералокортикоидным рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении препарата в однократной дозе 30 мг, улипристала ацетат быстро всасывается. Сmах в плазме крови (176±89 нг/мл) достигается примерно через 1 ч (0.5-2.0 ч) после приема внутрь, AUC0-∞ составляет 556 ± 260 нг×ч/мл. Применение препарата вместе с пищей, богатой жирами, приводит примерно к 45% снижению Сmах, пролонгированию времени ее достижения со среднего значения 0.75 ч до 3 ч и 25% повышению значения AUC по сравнению с применением препарата натощак.

Подобные результаты были получены в отношении активного монодеметилированого метаболита.

Всасывание улипристала ацетата является рН-зависимым процессом и может снижаться в ситуациях, когда рН желудочного сока повышается независимо от причины.

Распределение

Связывание улипристала ацетата с белками плазмы составляет 98% и включает альбумин, альфа1-кислый гликопротеин и ЛПВП.

Метаболизм

Улипристала ацетат активно метаболизируется до монодеметилированых, дидеметилированых и гидроксилированых метаболитов. Монодеметилированые метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro, показывают, что в основном метаболизм улипристала ацетата опосредуется изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени - CYP1A2 и CYP2D6.

Выведение

Конечный T1/2 улипристала ацетата из плазмы после приема однократной дозы 30 мг составляет примерно 32.4±6.3 ч со средним значением клиренса при приеме препарата внутрь (CL/F) 76.8±64 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетические исследования улипристала ацетата с участием женщин с нарушением функции почек и печени не проводились.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активные метаболиты не оказывают существенного ингибирующего действия на CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4.

После приема однократной дозы препарата мала вероятность индукции CYP1A2 и CYP3A4 со стороны улипристала ацетата или его активных метаболитов. Таким образом, маловероятно, что прием улипристала ацетата будет изменять клиренс лекарственных препаратов, которые подвергаются метаболизму с участием вышеперечисленных ферментов.

Показания к применению

— экстренная контрацепция в течение 120 ч (5 дней) после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 30 мг (1 таб.) как можно раньше, но не позднее 120 ч (5 суток) после незащищенного полового акта или в случае, если применяемый метод контрацепции был ненадежен.

Если в течение 3 ч после приема препарата произошла рвота, следует принять вторую таблетку.

Препарат Двелла можно принимать в любой день менструального цикла. Перед приемом препарата следует исключить беременность.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Побочное действие

Часто (≥1/100 до <1/10): головная боль, головокружение, нарушения настроения, тошнота, рвота, боль в животе (неуточненная), боль в верхнем отделе живота, дискомфорт в области живота, миалгия, боль в спине, дисменорея, чувствительность в молочных железах, боль в области таза, повышенная усталость.

Нечасто (≥1/1000 до < 1/100): тревога, нарушения сна, гиперактивность, эмоциональные нарушения, мигрень, боль, раздражительность, озноб, общее недомогание, гипертермия, нарушение аппетита, сухость во рту, метеоризм, диарея, запор, боль в нижнем отделе живота, простудные заболевания, ринофарингит, нарушения зрения, акне, изменения кожи, зуд, вагинит, меноррагия, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, маточные кровотечения, кровотечение из влагалища, предменструальный синдром, приливы, инфекция мочевыводящих путей.

Редко (≥1/10 000 до <1/1000): инфекционный конъюнктивит, ячмень, обезвоживание, чувство жажды, дискомфорт в области груди, дезориентация, тремор, нарушение внимания, дисгевзия, нарушение качества сна, паросмия (извращение обоняния), обмороки, неприятные ощущения в области глаз, гиперемия слизистой глаз, фотофобия, кровотечения, отек верхних дыхательных путей, кашель, сухость в глотке, эпистаксис (носовое кровотечение), артралгия, боль в конечностях, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, зубная боль, крапивница, воспалительные заболевания органов малого таза, заболевания мочевыводящих путей, хроматурия, нефролитиаз, боль в области почек, в области мочевого пузыря, зуд в области наружных половых органов, дисфункциональное маточное кровотечение, диспареуния, разрыв кисты яичника, вульвовагинальная боль, дискомфорт во время менструаций, гипоменоррея, повышение либидо.

Противопоказания к применению

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность;

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— бронхиальная астма тяжелого течения, устойчивая к ГКС;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Двелла противопоказано при существующей или предполагаемой беременности. Чрезвычайно ограничены сведения о состоянии здоровья плода/новорожденного в случае, если при беременности женщина принимала улипристала ацетат. Хотя со стороны препарата не отмечалось тератогенной способности, данных в отношении репродуктивной токсичности по исследованиям на животных недостаточно.

Неизвестно, выделяется ли улипристала ацетат с грудным молоком. Улипристала ацетат представляет собой липофильное вещество и теоретически может выделяться с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск для ребенка. После приема препарата Двелла рекомендуется приостановить грудное вскармливание, по меньшей мере, на 36 ч.

Особые указания

Препарат Двелла предназначен для экстренной контрацепции и не может использоваться в качестве регулярной контрацепции. В любом случае, женщине следует посоветовать пользоваться методами регулярной контрацепции.

Хотя применение Двеллы не является противопоказанием к продолжению приема препаратов для регулярной контрацепции, Двелла может уменьшить их контрацептивное действие. Поэтому, после применения препарата Двелла рекомендуется при каждом последующем половом акте применять барьерные методы контрацепции до начала следующей менструации. Не рекомендуется применять препарат Двелла повторно в течение одного менструального цикла, поскольку безопасность и эффективность Двелла после повторного применения в течение одного менструального цикла не исследовались.

Двелла, как средство экстренной контрацепции, не во всех случаях предотвращает наступление беременности. Данных по эффективности препарата Двелла у женщин, у которых с момента незащищенного полового акта прошло более 120 ч, нет. В сомнительных случаях, при задержке менструации более чем на 7 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно или присутствуют симптомы беременности, следует провести обследование для исключения беременности.

Если после применения Двелла наступила беременность, необходимо принять во внимание возможность наличия внематочной беременности. Внематочная беременность может иметь место у женщины, несмотря на появление менструального кровотечения.

Иногда после приема Двелла длительность менструального периода может уменьшиться или увеличиться по отношению к дате ожидаемой менструации на несколько дней. Примерно у 7% женщин менструация начинается раньше ожидаемой даты на 7 дней и более, у 18.5% женщин задержка менструации отмечается более чем на 7 дней и у 4% - задержка была более чем 20 дней. Особых рекомендаций в отношении дозы препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью нет (из-за отсутствия исследований).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния Двеллы на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Препарат может оказывать легкое или умеренное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами: часто после приема Двеллы может возникнуть легкое или умеренное головокружение, нечасто - сонливость нарушение зрения, редко - нарушение внимания.

Передозировка

Данные по передозировке улипристала ацетата ограничены. Имеются сообщения о случаях, когда улипристала ацетат был применен в дозе до 200 мг однократно, при этом не было отмечено никаких тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный) могут уменьшать концентрацию улипристала ацетата в плазме и, таким образом, способствовать снижению эффективности препарата. Индукторы CYP3A4 могут оказывать влияние на концентрацию улипристала ацетата в плазме крови даже в том случае, если женщина не принимала индукторы ферментов в течение последних 2-3 недель. Поэтому совместное применение улипристала ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Ингибитор CYP3A4 ритонавир может также индуцировать CYP3A4 при его применении в течение длительного времени. В этом случае ритонавир может снижать концентрации улипристала ацетата в плазме. Поэтому совместное применение не рекомендовано.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон) могут усиливать воздействие улипристала ацетата. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна.

Одновременный прием лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока (например, ингибиторы протоновой помпы, антациды и антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов), снижает концентрацию улипристала ацетата в плазме крови. Совместное применение улипристала ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат может являться ингибитором Р-гликопротеина. Таким образом, из-за отсутствия клинических данных совместное применение улипристала ацетата и субстратов Р-гликопротеина (например, дабигатрана этексилат, дигоксин) не рекомендовано.

Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым рецепторам, поэтому его применение может изменять действие препаратов, содержащих прогестаген:

— препарат может уменьшать контрацептивное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестаген;

— не рекомендуется совместное применение улипристала ацетата и других средств для экстренной контрацепции, содержащих левоноргестрел.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.