таб. ретард 50 мг: 30 шт.Таблетки ретард белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха.
| 1 таб. | |
| изосорбида мононитрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, тальк, глицериды парциальные высокоцепочечные, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Изосорбида мононитрат взаимодействует с сульфгидрильными группами цистеина в эндотелиальных клетках сосудов. В результате образуется нитрозоцистеин (нитрозотиол) и освобождается нитрогруппа NO2, которая превращается в оксид азота (эндотелиальный релаксирующий фактор). Оксид азота в эндотелии сосудов вызывает активацию внутриклеточной гуанилатциклазы и увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Расширяются преимущественно вены, чем артерии. Это приводит к уменьшению венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки) и облегчает эвакуацию крови из сердца в артериальное русло (снижается постнагрузка). Снижение напряжения стенки миокарда, уменьшение потребности в кислороде улучшает метаболизм в сердечной мышце. Уменьшает конечное диастолическое давление, что способствует улучшению кровоснабжения в субэндокардиальном слое.
Изосорбида мононитрат увеличивает выработку простациклинов и снижает синтез тромбоксана А2. Это уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. В ЦНС подавляет адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам, что также способствует расширению сосудов.
Расширяет сосуды малого круга кровообращения. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 60-90 мин и продолжается до 18-24 ч.
Всасывание
При приеме внутрь изосорбид мононитрат полностью и независимо от рН желудочного сока всасывается в течение 1 ч. Биодоступность - 90-100%. Терапевтическая концентрация составляет 100 нг/мл.
Метаболизм и распределение
Связывание с белками плазмы - менее 4%. Полностью метаболизируется в почках с образованием фармакологически активных метаболитов - изосорбида и глюкуронида изосорбид-5-мононитрата.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов. Т1/2 изосорбида и глюкуронида изосорбид-5-мононитрата - 8 и 6 ч соответственно.
Назначают внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата, снижение АД, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью головокружением и чувством слабости;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: покраснение кожи.
Прочие: аллергические реакции, эксфолиативный дерматит.
При беременности назначение препарата возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
С осторожностью применять препарат при выраженной почечной недостаточности.
Эфокс® Лонг не применяют для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, пожилом возрасте, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
В период терапии препаратом необходим контроль АД и ЧСС. При длительном применении Эфокс® Лонга возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другим антиангинальным средством.
При применении Эфокс® Лонга может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
При необходимости применения препарата на фоне артериальной гипертензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом или применять средства вспомогательного кровообращения.
При проявлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать препарат еще раз.
Прекращать принимать Эфокс® Лонг следует постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдром отмены).
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка. При метгемоглобинемии - внутрь или в/в 1 г аскорбиновой кислоты, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипертензии - в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом (прокаинамидом), этанолом.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. с верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.
Одновременное применение донаторов оксида азота (в т.ч. препарат Эфокс® Лонг) и сильденафила может привести к значительному усилению гипотензивного действия.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамина) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При одновременном применении Эфокс® Лонг снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. с атропином) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.
Необходимо учитывать, что описанное выше лекарственное взаимодействие возможно и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® Лонг.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
