Инструкция по применению ЭНАЛ (ENAL)

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда и снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Энал не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а так же на половую функцию. Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 ч. Эффект сохраняется в течение 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы крови — до 50%. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, чем Энал. Максимальная концентрация Энала в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Биодоступность Энала — 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Т_1/2 эналаприлата составляет 11 ч.

Выводится Энал преимущественно почками - 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• симптоматическая артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
• инфаркта миокарда, стенокардии напряжения (в составе комплексной терапии).

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии (монотерапия):

• начальная доза - 5 мг 1 раз/сут;
• при отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации артериального давления). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1-2 приема, через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут в 1-2 приема. При умеренной гипертензии: средняя суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. В случае назначения пациентам получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л) начальная доза - 2,5 мг 1 раз/сут.

При реноваскулярной гипертензии:

• начальная доза - 2,5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности:

• начальная доза - 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины артериального давления, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У пожилых пациентов начальная доза - 1,25 мг;
• подбор дозы обычно проводится в течение 2-4 нед;
• средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут в 1-2 приема.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка:

• по 2,5 мг 2 раз/сут, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.

При хронической почечной недостаточности:

• при клиренсе креатинина 80-30 мл/мин - 5-10 мг/сут, 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.

При чрезмерном снижении артериального давления дозу уменьшают. Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Продолжительность лечения определяется для каждого пациента индивидуально лечащим врачом.

• головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, звон в ушах;
• нарушения зрения, вкуса, обоняния;
• конъюнктивит;
• ортостатическая гипотония, аритмии;
• бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей;
• мышечные спазмы;
• стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор;
• панкреатит;
• холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз;
• дисфункция почек, олигурия;
• гинекомастия, импотенция;
• анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение СОЭ;
• эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница;
• отек Квинке, анафилактический шок;
• повышение уровня мочевины, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

• гиперчувствительность к Эналу;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ;
• порфирия;
• состояние после трансплантации почки;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации Энала в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме крови). При хронической почечной недостаточности:

• при клиренсе креатинина 80-30 мл/мин - 5-10 мг/сут, 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.

Противопоказан после трансплантации почки.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге артериального давления в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функции почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации Энала в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме крови).

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы:

• гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.

Лечение:

• внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

При одновременном применении Энала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении Энала с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Энала и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении Энала с этанолом, а так же средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении Энала с препаратами наперстянки клинически значимого взаимодействия не отмечено. При одновременном применении Энала и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении Энала и циметидина удлиняется период полувыведения Энала.

По рецепту.

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше +25^оС.

• 2,5 мг - 5 лет;
• 5 мг,10 мг и 20 мг – 3 года.