Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭУТИРОКС® (EUTHYROX®) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюВозможно применение для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 25 мкг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014665 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "ЕМ 25" на одной стороне.

1 таб.
левотироксин натрия 25 мкг (26 мкг*)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - коробки картонные.

* для стабильности прибавляют 5% избыток левотироксина натрия.


Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мкг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014666 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "ЕМ 50" на одной стороне.

1 таб.
левотироксин натрия 50 мкг (53 мкг*)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - коробки картонные.

* для стабильности прибавляют 5% избыток левотироксина натрия.


Препарат отпускается по рецепту таб. 75 мкг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014667 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "ЕМ 75" на одной стороне.

1 таб.
левотироксин натрия 75 мкг (79 мкг*)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - коробки картонные.

* для стабильности прибавляют 5% избыток левотироксина натрия.



ЭУТИРОКС
Препарат отпускается по рецепту таб. 100 мкг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014668 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "ЕМ 100" на одной стороне.

1 таб.
левотироксин натрия 100 мкг (105 мкг*)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - коробки картонные.

* для стабильности прибавляют 5% избыток левотироксина натрия.


Препарат отпускается по рецепту таб. 125 мкг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014669 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "ЕМ 125" на одной стороне.

1 таб.
левотироксин натрия 125 мкг (131 мкг*)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - коробки картонные.

* для стабильности прибавляют 5% избыток левотироксина натрия.


Препарат отпускается по рецепту таб. 150 мкг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014670 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "ЕМ 150" на одной стороне.

1 таб.
левотироксин натрия 150 мкг (158 мкг*)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - коробки картонные.

* для стабильности прибавляют 5% избыток левотироксина натрия.


Описание лекарственного препарата ЭУТИРОКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левотироксин, который содержится в препарате Эутирокс®, идентичен по своему действию природному основному гормону, вырабатываемому щитовидной железой.

Преобразуется в Т3 в периферических органах и подобно эндогенному гормону оказывает специфическое воздействие на рецепторы Т3. Организм не способен различать эндогенный и экзогенный левотироксин.

Действие препарата развивается через 3-5 дней после начала применения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь левотироксин всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Время достижения Cmax составляет приблизительно 5-6 ч после приема внутрь.

После всасывания 99.97% препарата связывается с транспортными белками сыворотки. Эта связь не является ковалентной, поэтому происходит постоянный и очень быстрый обмен гормонов, связанных с белками плазмы, и фракций свободного гормона. Благодаря своему связыванию с белком левотироксин не подвергается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Vd составляет около 10-12 л.

Метаболизм

Печень содержит 1/3 всего экстратиреоидного левотироксина, который подвергается быстрому обмену с левотироксином в сыворотке. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах.

Выведение

В виде метаболитов выводится почками и через кишечник. Общий клиренс метаболизма левотироксина примерно 1.2 л плазмы/сут.

T1/2 левотироксина составляет 7 сут. При гипертиреозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания к применению

Для всех дозировок

— лечение доброкачественного эутиреоидного зоба;

— заместительная терапия при гипотиреозе;

— профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы в зависимости от послеоперационного гормонального статуса;

— терапия подавления функции при раке щитовидной железы.

Для таблеток Эутирокс® 25, 50, 75, 100 мкг

— в составе комбинированной терапии антитиреоидными препаратами при гипертиреозе.

Для таблеток Эутирокс® 100, 150 мкг

— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Режим дозирования

Эутирокс® следует принимать 1 раз/сут, утром, натощак, за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости (полстакана воды).

Грудным детям суточную дозу препарата Эутирокс® дают в 1 прием за 30 мин до первого утреннего кормления, растворив таблетку в небольшом количестве воды до получения однородной суспензии. Суспензию готовят непосредственно перед приемом.

Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от лабораторных тестов и клинического осмотра. Т.к. у большинства пациентов наблюдается повышенная концентрация T4 и FT4, базальная концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке обеспечивает более надежную основу для определения курса лечения.

Терапию тиреоидными гормонами следует начинать с низкой дозы, постепенно увеличивая ее каждые 2-4 недели до достижения полной заместительной дозы.

Опыт применения препарата показывает, что более низкая доза является достаточной для пациентов с низким весом и пациентов с большим узловым зобом.

Показание Суточная доза
Эутиреоидный зоб 75-200 мкг
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба 75-200 мкг
Гипотиреоз у взрослых:
начальная доза 25-50 мкг
поддерживающая доза 100-200 мкг
Гипотиреоз у детей:
начальная доза 12.5-50 мкг/м2 поверхности тела
поддерживающая доза 100-150 мкг/м2 поверхности тела
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150-300 мкг
Комбинированная терапия антитиреоидными препаратами при гипертиреозе 50-100 мкг
Тест тиреоидной супрессии:
за 4 недели до теста 75 мкг
за 3 недели до теста 75 мкг
за 2 недели до теста 150-200 мкг
за 1 неделю до теста 150-200 мкг
Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза
Возраст Суточная доза (мкг) Доза из расчета на массу тела (мкг/кг)
0-6 мес 25-50 10-15
6-12 мес 50-75 6-8
1-5 лет 75-100 5-6
6-12 лет 100-150 4-5
>12 лет 100-200 2-3

Для новорожденных и детей с врожденным гипотиреозом, когда важна быстрая заместительная терапия, начальная рекомендуемая доза составляет 10-15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 мес. Затем следует корректировать дозу индивидуально в зависимости от клинических результатов, уровня ТТГ и тиреоидных гормонов.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с ИБС и пациентам с тяжелым или давно существующим гипотиреозом лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах (например, 12.5 мкг/сут), которые увеличиваются очень медленно (например, 1 раз в 2 недели на 12.5 мкг/сут) и с частым мониторингом тиреоидных гормонов. У таких пациентов возможно назначение препарата в меньшей дозе, не обеспечивающей полной заместительной терапии, которая не будет приводить к полной коррекции уровня ТТГ.

При проведении заместительной поддерживающей терапии при гипотиреозе, а также после струмэктомии или тиреоидэктомии и с целью профилактики рецидива после удаления эутиреоидного зоба препарат принимают, как правило, в течение всей жизни.

Сопутствующая терапия препаратом Эутирокс® при гипертиреозе после достижения эутиреоидного состояния показана на период, в течение которого дается антитиреоидный препарат.

При доброкачественном эутиреоидном зобе длительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если лечения в течение указанного периода оказывается недостаточно, следует рассмотреть возможность хирургического вмешательства или лечения зоба радиоактивным йодом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолы), стенокардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, нарушение сна.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек и т.д.).

Прочие: гиперемия, жар, нарушение менструального цикла, чрезмерное потоотделение, снижение массы тела.

Противопоказания к применению

— нелеченый тиреотоксикоз;

— нелеченая гипофизарная недостаточность;

— нелеченая недостаточность надпочечников;

— комбинированная терапия антитиреоидными средствами при беременности;

— острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в препарате лактозы);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации лечение левотироксином следует продолжать. При беременности требуется даже некоторое увеличение дозы препарата. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Применение препарата при беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.

При беременности не рекомендуется проводить диагностический тест тиреоидной супрессии, т.к. применение радиоактивных веществ противопоказано беременным женщинам.

Левотироксин выделяется с грудным молоком, но концентрации препарата Эутирокс® при применении в рекомендуемых терапевтических дозах являются недостаточными для того, чтобы вызвать развитие гипертиреоза или подавление секреции ТТГ у младенца.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах (например, 12.5 мкг/сут), которые увеличиваются очень медленно (например, 1 раз в 2 недели на 12.5 мкг/сут) и с частым мониторингом тиреоидных гормонов. У таких пациентов возможно назначение препарата в меньшей дозе, не обеспечивающей полной заместительной терапии, которая не будет приводить к полной коррекции уровня ТТГ.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

До начала заместительной терапии тиреоидными гормонами или до проведения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: коронарной недостаточности, стенокардии, артериосклероза, артериальной гипертензии, гипофизарной недостаточности и недостаточности надпочечников. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.

Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипотиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов у таких пациентов.

До начала проведения заместительной терапии необходимо установить причину возникновения вторичного гипотиреоза, т.к. недостаточность тиреотропного гормона при вторичном гипотиреозе редко встречается изолированно. При подтверждении сочетанной патологии лечение препаратом Эутирокс® необходимо начинать только после компенсации надпочечниковой недостаточности.

При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение стимуляционного теста с тиреотропин-рилизинг гормоном (ТРГ-теста) или супрессивной сцинтиграфии.

Женщинам в постменопаузе с гипотиреозом и повышенным риском развития остеопороза следует избегать повышения физиологической концентрации левотироксина в сыворотке крови. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.

Не рекомендуется принимать левотироксин при гипертиреоидных состояниях. Исключением является сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза антитиреоидными препаратами.

Тиреоидные гормоны не предназначены для снижения массы тела. Физиологические дозы не приводят к снижению массы тела у пациентов с эутиреоидным состоянием. Супрафизиологические дозы могут вызвать серьезные или даже опасные для жизни нежелательные эффекты.

С момента начала терапии левотироксином в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, т.к. левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ.

Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки или превышения индивидуального порога переносимости левотироксина натрия, особенно если в начале терапии доза увеличивается слишком быстро. В таких случаях следует уменьшить суточную дозу или прекратить прием препарата на несколько дней. После исчезновения побочных эффектов лечение следует возобновлять с осторожностью.

Симптомы: тахикардия, беспокойство, возбуждение или гиперкинезы. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У пациентов, предрасположенных к расстройствам, были отмечены отдельные случаи развития судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Повышенный уровень Т3 является индикатором передозировки.

Лечение: в зависимости от степени передозировки рекомендуется приостановить лечение препаратом Эутирокс® и провести лабораторное обследование, назначить бета-адреноблокаторы. При применении препарата в предельно высоких дозах может быть назначен плазмаферез.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении левотироксин может снижать эффективность противодиабетических средств. Поэтому необходим контроль содержания глюкозы в крови в начале терапии препаратом Эутирокс®. При необходимости следует корректировать дозу противодиабетического препарата.

При одновременном применении левотироксин может потенцировать действие антикоагулянтов путем замещения их в местах связывания с белками плазмы. Такая комбинация препаратов может повысить риск развития кровотечения (например, кровоизлияние в ЦНС или желудочно-кишечное кровотечение), особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции в начале и в ходе сопутствующей терапии. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.

Ингибиторы протеазы, такие как ритонавир, индинавир, лопинавир, могут оказывать влияние на эффективность левотироксина. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина.

Фенитоин может оказать влияние на эффективность левотироксина путем его вытеснения из связи с белками плазмы, что может привести к повышению уровня свободного T4 и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина в печени. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

Прием ионообменных смол, таких как колестирамин и колестипол, ингибирует абсорбцию левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 ч до приема указанных препаратов.

Алюминийсодержащие препараты (антациды, сукральфат) в соответствующей литературе описываются как потенциально снижающие эффективность левотироксина. Препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 ч до приема алюминийсодержащих препаратов, а также железосодержащих препаратов и карбоната кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению уровня фракции свободного T4.

Севеламер может снизить абсорбцию левотироксина. Поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы у пациентов в начале и в конце сопутствующей терапии. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина.

Ингибиторы тирозинкиназы, такие как иматиниб, сунитиниб, могут снизить эффективность левотироксина. Поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы у пациентов в начале и в конце сопутствующей терапии. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные препараты ингибируют периферическое превращение T4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода амиодарон может инициировать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень ТТГ в сыворотке.

Препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием, такие как барбитураты или карбамазепин, могут увеличить печеночный клиренс левотироксина.

У женщин, принимающих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине.

Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания левотироксина в кишечнике. Поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата Эутирокс®, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.