Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭКСФОРЖ (EXFORGE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 5 мг+80 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014820 от 26.01.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, округлой формы, со скошенными краями, с надписью "NVR" на одной стороне и "NV" - на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 5 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014821 от 26.01.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальной формы, со скошенными краями, с надписью "NVR" на одной стороне и "ECE" - на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 10 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014822 от 26.01.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, со скошенными краями, с надписью "NVR" на одной стороне и "UIC" - на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭКСФОРЖ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин относится к классу антагонистов кальция, валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, уменьшая артериальное давление в большей степени чем каждый компонент в отдельности.

При приеме Эксфоржа в однократной дозе антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном применении эффект Эксфоржа сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа не сопровождается быстрым повышением АД. У пациентов, у которых АД адекватно контролировалось амлодипином, но у которых наблюдался крайне выраженный ангионевротический отек, при комбинированной терапии такой же контроль АД достигался с менее выраженным отеком. Возраст, пол и раса не влияют на эффективность Эксфоржа.

Фармакокинетика

Фармакокинетика валсартана и амлодипина характеризуются линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd составляет приблизительно 21 л/кг. 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным T1/2 от 30 до 50 ч. Css в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.

Валсартан

Всасывание

После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α <1 ч и T1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и Cmax в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

Распределение

Vd валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически активен.

Выведение

Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с калом (около 83% дозы) и с мочой (около 13% дозы). После в/в введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Эксфорж

После приема внутрь препарата Эксфорж Cmax валсартана и амлодипина достигаются через 3 ч и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень абсорбции Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии при неэффективности монотерапии.

Режим дозирования

Пациенты, у которых АД не поддается адекватному контролю при применении только одного амлодипина (или другого блокатора кальциевых каналов - производного дигидропиридина) или только одного валсартана (или другого блокатора рецепторов ангиотензина II), могут быть переведены на терапию препаратом Эксфорж.

Рекомендуемая доза - 1 таб./сут (5 мг амлодипина и 80 мг валсартана, или 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана, или 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана). При клиническом соответствии может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к комбинации с фиксированной дозой.

Для удобства, пациенты, получающие валсартан и амлодипин в отдельных таблетках, могут быть переведены на Эксфорж, содержащий эти компоненты в тех же дозах.

Эксфорж можно принимать с пищей или независимо от приема пищи с небольшим количеством воды.

Побочное действие

Побочные эффекты приведены согласно их частоте, используя следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10 000, ≤ 1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - рвота; нечасто - абдоминальная боль, запор, нарушение стула, диарея, диспепсия, гастрит, панкреатит, гепатит, тошнота, сухость во рту, гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость, смена настроения, периферическая невропатия; редко - нечеткость зрения, парестезия, возбуждение, шум в ушах, обморок, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, гриппоподобные симптомы; нечасто - одышка, кашель, боль в горле и гортани, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - отеки лица, нижних конечностей, отек легких, чувство приливов.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек; редко - крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгии, отечность суставов; редко - мышечные судороги, ощущение тяжести в ногах.

Дерматологические реакции: нечасто - эритема; редко - повышенная потливость.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия, гипергликемия; редко - нарушение эректильной функции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина; редко - учащенное мочеиспускание, полиурия; очень редко - существенные изменения показателей лабораторных тестов, а именно повышения азота мочевины в крови.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

— анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);

— выраженная артериальная гипотензия;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксфорж не должен назначаться женщинам, которые планируют беременность. Врач должен предупредить женщину о потенциальном риске при назначении Эксфоржа при беременности. Если в процессе терапии установлена беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Применение у детей

Безопасность применения Эксфоржа у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Особые указания

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которые получают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме Эксфоржа наблюдается артериальная гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить в/в инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации АД.

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчных путей.

Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до умеренной степени коррекции дозы Эксфоржа не требуется.

Особая осторожность показана для пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия с головокружением, а также нарастающая периферическая вазодилатация и рефлекторная тахикардия. Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.

Лечение: если прием препарата произошел недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Всасывание Эксфоржа значительно снижается при использовании активированного угля сразу же или на протяжении 2 ч после приема. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Эксфоржа, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей и внимания к ОЦК и объему мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и кровяного давления может оказаться полезным вазоконстриктор, при учете отсутствия противопоказаний для его использования. Для снятия блокады кальциевых каналов может быть целесообразным в/в введение кальция глюконата.

Лекарственное взаимодействие

Безопасным является сочетание препарата Эксфорж с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими веществами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.