Инструкция по применению ФЕЛОДИП (FELODIP)

Всасывание

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы абсорбции препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы (внутри терапевтического интервала) и составляет приблизительно 15%.

Распределение

99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Фелодипин проникает через ГЭБ и фето-плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Фелодипин полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T_1/2 фелодипина составляет 25 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных и в случае нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть – с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% принятой дозы.

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Препарат рекомендуется принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2.5 мг.

У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут.

При стабильной стенокардии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головные боли, головокружения, повышенная утомляемость;
• редко – парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко – тахикардия, сердцебиение, периферические отеки (которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации), покраснение лица.

Со стороны пищеварительной системы:

• у пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен (этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта);
• редко – тошнота, гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы:

• в единичных случаях – артралгия и миалгия.

Аллергические реакции:

• редко – крапивница и зуд;
• в единичных случаях - реакции фотосенсибилизации, ангионевротический отек. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата.

• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• клинически значимый аортальный стеноз;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к фелодипину или другим дигидропиридинам.

Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно повышает гипотензивное действие препарата, поэтому необходимо учитывать вероятность развития артериальной гипотензии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить.

У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда чувствительных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение почечной функции, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких. Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Не следует применять Фелодип одновременно с грейпфрутовым соком, т.к. за счет содержания в нем флавоноидов повышается биодоступность фелодипина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации и внимания.

Симптомы:

• возможна выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение:

• проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.

Ингибиторы цитохрома Р₄₅₀ (например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.

НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина).

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, ингибиторы АПФ и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить при температуре от 10° до 25°C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.