капс. с модиф. высвобождением 400 мкг: 30, 90 или 100 шт.Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, с прозрачной крышечкой и корпусом темно-синего цвета; содержимое капсул - микропеллеты от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг, |
| что соответствует содержанию тамсулозина | 367 мкг |
Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1) дисперсия 30%, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Состав крышечки и корпуса капсулы: азорубин (Е122), патентованный синий V (Е131), желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, альфа1-адреноблокатор. Является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов. Эти рецепторы расположены в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Тамсулозин является простатоселективным блокатором, т.к. преобладающими (70% от общего числа рецепторов) в простате являются α1А-рецепторы.
Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Тамсулозин, как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, уменьшает АД, понижая ОПСС. У пациентов с нормальным АД снижения АД не наблюдалось.
Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет почти 100%. После однократного приема тамсулозина внутрь в дозе 400 мкг Cmax в плазме достигается через 6 ч. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.
Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и то же время.
Кинетика тамсулозина является линейной.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового применения) значения Cssmax в плазме крови на 2/3 выше значения Сmax после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd низкий - приблизительно 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Эффект "первого прохождения" через печень незначителен. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизмененном виде. Метаболиты менее эффективны и менее токсичны, чем неизмененный препарат.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина после однократного приема после еды составляет 10 ч, после многократного приема при достижении равновесного состояния - 13 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Считается, что фармакокинетика у пациентов более молодого возраста такая же как у пациентов пожилого возраста.
Как после однократного приема, так и при многократном приеме, имеются значительные индивидуальные различия концентрации тамсулозина в плазме крови.
Назначают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут после завтрака. Капсулу проглатывают целиком, не нарушая ее целостность и не разжевывая, т.к. это может оказать влияние на контролируемое высвобождение активного вещества.
Курс лечения определяется индивидуально лечащим врачом.
Возможно: интраоперационный Floppy-синдром радужной оболочки (синдром суженного зрачка).
Часто: головокружение.
Нечасто: головные боли;
Редко: обморок.
Очень редко: ангионевротический отек;
С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).
Требуется осторожность при необходимости назначения препарата Фокусин® пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 10 мл/мин), поскольку применение препарата у этой категории пациентов не изучено.
При лечении тамсулозином в отдельных случаях возможно снижение АД, очень редко - развитие обморочного состояния. При первых симптомах ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и дождаться исчезновения этих симптомов.
Перед началом лечения тамсулозином пациент должен быть тщательно обследован для исключения других заболеваний, симптомы которых схожи с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения и далее необходимо проводить пальцевое обследование предстательной железы через толстую кишку и при необходимости определять уровень ПСА.
При применении тамсулозина очень редко развивается ангионевротический отек. В таком случае лечение следует немедленно прекратить, Следует контролировать состояние пациента до исчезновения ангиневротического отека. Последующее применение препарата противопоказано.
Во время операции катаракты у некоторых пациентов, которые получали или получают лечение тамсулозином, наблюдался интраоперационный Floppy-синдром радужной оболочки (сидром суженного зрачка). Сидром суженного зрачка может привести к повышению риска осложнений во время операции. Поэтому не рекомендуется начинать лечение препаратом Фокусин® у пациентов, которым планируется проведение операции по поводу катаракты. Считается целесообразным прекращение лечения тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты. Период, в течение которого необходимо прекратить прием тамсулозина, однако, окончательно не установлен.
Во время предоперационной подготовки специалисты должны учитывать, что пациент получал или получает лечение тамсулозином; это позволит своевременно принять меры для коррекции возможного развития синдрома суженного зрачка во время операции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Изучение влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть информированы о возможности возникновения головокружения, снижения АД и потери сознания.
В случаях острой передозировки не сообщалось.
Симптомы: возможна острая артериальная гипотензия.
Лечение: при острой артериальной гипотензии требуется проведение мероприятий, поддерживающих функцию сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС должны вернуться к нормальным значениям сразу, как только пациент примет положение лежа. Если размещение пациента в горизонтальном положении не приводит к коррекции АД и ЧСС, то, возможно, потребуется введение объемозамещающих растворов и при необходимости введение сосудосуживающих средств. Необходимо проводить обычную вспомогательную терапию и контролировать почечную функцию. Диализ не эффективен, т.к. тамсулозин связывается с белками плазмы крови в очень высокой степени.
Для предупреждения всасывания необходимо вызвать рвоту. В случае если была принята чрезмерно высокая доза необходимо провести промывание желудка, назначить активированный уголь и осмотические слабительные средства, например, натрия сульфат.
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействия обнаружено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Фокусин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°С.
