Инструкция по применению ГЕСТАДИОЛ ПЛЮС (GESTADIOL PLUS)

Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Индекс Перля:

• 0.06 на 100 женщин/год (20 000 циклов).

Контрацептивная эффективность обусловлена тремя, дополняющими друг друга, механизмами:

• подавлением овуляции в гипоталамо-гипофизарной системе, повышением вязкости слизи, что затрудняет проходимость сперматозоидов, снижением восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного яйца.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max этинилэстрадиола достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения", биодоступность составляет 45%.

В плазме этинилэстрадиол связывается с альбумином и с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны).

Этинилэстрадиол подвергается в печени метаболизму путем гидроксилирования с образованием метил- и гидроксилметаболитов, глюкуро- и сульфонконъюгатов.

40% производных выводится с мочой и 60% - с фекалиями. T_1/2 этинилэстрадиола составляет около 28 ч.

Гестоден

Гестоден быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max гестодена в плазме достигается через 1-2 ч. Не подвергается воздействию печени во время "первого прохождения", биодоступность полная.

В плазме связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны).

Подвергается метаболизму путем сокращения цикла А и последующей глюкуронизацией.

Около 50% гестодена выводятся с мочой, 33% - с калом. T_1/2 составляет 18 ч.

Гестадиол плюс принимают внутрь по 1 таб./сут в одно и то же время без пропусков в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом до начала приема следующей упаковки.

Прием Гестадиола плюс начинают в 1 день менструации.

При переходе с другого перорального контрацептива

Принимают 1 таблетку через 7 дней после окончания приема предыдущего контрацептива, содержащего 21 драже. После окончания приема Гестадиола плюс при отсутствии кровотечения в течение 6-7 дней необходимо исключить беременность, прежде чем начать прием следующей упаковки контрацептива.

В случае пропуска одной или нескольких таблеток

Если пропуск в приеме препарата составляет не более 12 ч, необходимо срочно принять таблетку. Следующую таблетку следует принять в установленное время.

Если пропуск в приеме препарата составляет более 12 ч, контрацептивная безопасность не может быть гарантирована. Необходимо срочно принять пропущенную таблетку, даже если в один день будут приняты две таблетки. Далее продолжают курс как обычно, при этом необходимо использовать дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермицидные средства) до конца менструального цикла и начала следующей упаковки.

Часто:

• снижение либидо, депрессия, невроз;
• тошнота, боли в животе;
• акне;
• периферические отеки;
• кандидозный вагинит.

Иногда:

• мигрень, вертиго, нарушения зрения;
• изменения аппетита, вздутие живота;
• хлоазма, гирсутизм, алопеция;
• артериальная гипертензия;
• гиперлипидемия (гипертриглицеридемия и/или гиперхолестеринемия).

Редко:

• мастодиния, межменструальные кровянистые выделения, олигоменорея, аменорея, изменение либидо;
• риск тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда, цереброваскулярные осложнения, флебит, эмболия легочной артерии);
• нарушение толерантности к глюкозе;
• иктеричность склер, непереносимость контактных линз;
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Очень редко:

• неврит зрительного нерва;
• аденома гипофиза с пролактинемией (с и без галактореи);
• холелитиаз;
• аменорея (ановуляторная аменорея у женщин с нерегулярным циклом в анамнезе).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе (инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
• тромбоэмболия вен в настоящее время или в анамнезе (флебит, эмболия легочной артерии);
• артериальная гипертензия, коронаропатии, вальвулопатии, нарушения сердечного ритма вследствие тромбообразования;
• метаболические нарушения: сахарный диабет с микро- и макроангиопатией, гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии);
• злокачественные опухоли молочной железы;
• злокачественные опухоли матки;
• опухоли гипофиза с гиперпролактинемией, галактореей;
• кровотечения из половых путей неясной этиологии;
• коллагенозы;
• порфирии;
• тяжелые заболевания печени;
• холестаз;
• ожирение (ИМТ>30 кг/м²);
• отосклероз;
• нарушения функции почек;
• генитальный герпес;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• курение;
• непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы или лактазы.

Перед применением Гестадиола плюс необходимо провести полное медицинское обследование:

• контроль АД, молочных желез, цервиковагинальной слизи, уровня триглицеридов, холестерина, глюкозы.

С осторожностью и особым вниманием следует назначать препарат пациенткам с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, сосудистыми нарушениями в анамнезе, варикозном расширением вен.

Диарея и/или рвота могут уменьшить всасывание гестаген-эстрогенного контрацептива. В этом случае необходимо использовать дополнительно другие методы контрацепции (презервативы, спермициды).

Возможно удлинение продолжительности менструаций в первые месяцы применения Гестадиола плюс, при котором нет необходимости прекращать прием препарата.

В случае если кровотечения продолжаются или появляются впервые после продолжительного срока применения, необходимо выявить возможную органическую причину.

В случае проявления хлоазмы при беременности или в результате применения гестаген-эстрогенного контрацептива, рекомендуется избегать пребывания на солнце.

До назначения гестаген-эстрогенной контрацепции необходимо исключить риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений и принять во внимание противопоказания или указания по применению.

При появлении симптомов, свидетельствующих о начавшихся осложнениях, необходимо прекратить прием препарата:

• сильные и необычные головные боли, нарушение зрения, повышение АД, клинические случаи флебита или эмболии легочной артерии.

Применение любого гестаген-эстрогенного перорального контрацептива увеличивает риск венозного тромбоэмболического осложнения, особенно в течение первого года применения гестаген-эстрогенного перорального контрацептива.

Факторы риска тромбоэмболических венозных осложнений

Указание в анамнезе на тромбоэмболические нарушения.

В случае планового хирургического вмешательства необходимо прервать применение гестаген-эстрогенного контрацептива за месяц до планируемой операции.

В случае продолжительной иммобилизации, применение препарата также следует прекратить.

В послеродовом периоде возможно использование других методов контрацепции (механических или пероральных гестагенов в микродозах).

В случае венозных тромбоэмболических заболеваний в семье (имевшихся у одного и более членов семьи в возрасте до 50 лет) рекомендуется провести обследование на предмет выявления склонности к венозному тромбозу до начала применения гестаген-эстрогенной контрацепции.

Имеющиеся данные о риске развития инфаркта миокарда не позволяют сделать заключение о разнице уровня риска в группах пациенток, принимавших гестаген-эстрогенные контрацептивы II и III поколения.

Артериальный тромбоэмболический риск, связанный с применением гестаген-эстрогенных контрацептивов возрастает с возрастом и курением, поэтому женщинам старше 35 лет и применяющим гестаген-эстрогенную контрацепцию, особо рекомендуется отказаться от курения.

Другие факторы тромбоэмболического риска

Артериальный тромботический риск возрастает с возрастом. Соотношение польза/риск применения данного препарата в возрасте старше 35 лет следует оценивать в каждом отдельном случае индивидуально.

Гестаген-эстрогенная контрацепция снижает риск развития рака яичников и эндометрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Может быть нарушена способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами.

Симптомы:

• тошнота, рвота.

Лечение:

• промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Взаимодействие между Гестадиолом плюс и другими компонентами может привести к увеличению или уменьшению концентрации этинилэстрадиола в плазме. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать усиление межменструальных кровотечений и менструальных выделений и возможное снижение контрацептивного действия.

При одновременном применении Гестадиола плюс с индукторами микросомальных ферментов печени:

• противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат), рифабутин, рифампицин, гризеофульвин - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме.

При одновременном применении Гестадиола плюс с ритонавиром - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме.

При одновременном применении Гестадиола плюс с модафинилом - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме.

При одновременном применении Гестадиола плюс с флунаризином - риск галактореи в связи с вызванным флунаризином повышением чувствительности тканей молочной железы к пролактину.

При одновременном применении Гестадиола плюс с тролеандомицином - возможно повышение риска внутрипеченочного холестаза.